2375193-43-2
中文名称
XRK3F2
英文名称
XRK3F2
CAS
2375193-43-2
分子式
C23H24ClF2NO3
分子量
435.9
MOL 文件
2375193-43-2.mol
更新日期
2023/06/30 11:21:11
![2375193-43-2 结构式](/CAS/20210111/GIF/2375193-43-2.gif)
物理化学性质
储存条件-20°C储存
溶解度DMSO : 150 mg/mL (344.12 mM);Water : 0.91 mg/mL (2.09 mM)
形态Solid
颜色White to off-white
XRK3F2价格(试剂级)
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2024/04/30 | HY-112904 | XRK3F2 XRK3F2 | 2375193-43-2 | 5mg | 700元 |
2024/04/30 | HY-112904 | XRK3F2 XRK3F2 | 2375193-43-2 | 10mM * 1mLin DMSO | 770元 |
2024/04/30 | S8756 | XRK3F2 XRK3F2 | No | 5mg | 877.21元 |
常见问题列表
生物活性
XRK3F2是p62-ZZ抑制剂,在体外钝化多发性骨髓瘤(MM)诱导的Runx2抑制作用,在体内肿瘤存在的情况下,诱导新骨形成和重塑。靶点
Target | Value |
p62-ZZ
() |
体外研究
XRK3F2阻止p62信号的下游信号通路TNFα和多发性骨髓瘤的激活。此外,XRK3F2能直接减少破骨细胞的形成。它直接抑制了原代CD138+多发性骨髓瘤细胞和人源多发性骨髓瘤细胞的生长,而不对骨髓间充质干细胞的生长产生负面影响。XRK3F2对没有多发性骨髓瘤(MM)的骨骼没有影响。在多发性骨髓瘤患者来源的骨髓间充质干细胞中,XRK3F2阻止TNFα刺激的NFκB磷酸化,而不影响IL-1β刺激的NFκB磷酸化;它还通过干扰 p-IκBα的激活,抑制IκBα的降解;XRK3F2显著地抑制了由TNF-α增强的VCAM-1, IL-6和RANKL表达。在多发性骨髓瘤细胞中,XRK3F2直接激活caspases 3, 7和caspase 9,降低NFκB信号,导致caspase 8和其下游效应caspases的聚集。因此,高浓度的XRK3F2可诱导多发性骨髓瘤细胞的凋亡。
体内研究
在体内,XRK3F2在肿瘤中诱导新骨形成和重塑。XRK3F2在小鼠体内的半衰期为10.3小时。在具有多发性骨髓瘤的骨骼中,XRK3F2可诱导显著的局部新骨形成,而在没有直接接种多发性骨髓瘤细胞的小鼠中,没有此效应。