261944-46-1

中文名称 261944-46-1

英文名称 261944-46-1

CAS 261944-46-1

分子式 C21H25N3O3

分子量 367.44

MOL 文件 261944-46-1.mol

更新日期 2024/12/03 15:40:34

261944-46-1 结构式

基本信息物理化学性质常见问题列表

基本信息

中文别名

化合物 T12977

英文别名

BYK61359
Soraprazan
Imidazo[1,2-h][1,7]naphthyridin-8-ol, 7,8,9,10-tetrahydro-7-(2-methoxyethoxy)-2,3-dimethyl-9-phenyl-, (7R,8R,9R)-

物理化学性质

密度1.29±0.1 g/cm3(Predicted)

储存条件-20°C储存

溶解度DMSO : ≥ 150 mg/mL (408.23 mM)

酸度系数(pKa)12.77±0.60(Predicted)

形态Solid

颜色Light yellow to yellow

常见问题列表

生物活性

Soraprazan (BYK61359) 是选择性的钾通道竞争性的 H,K-ATPase (Ki=6.4 nM)的抑制剂，在胃腺的 IC50 为 0.19 μM。Soraprazan 与 H,K-ATPase 结合，Kd为 28.27 nM。Soraprazan 对酸分泌有直接抑制作用，对 H,K-ATPase 的选择性是 Na,K- 和 Ca- ATPases 的 2000 倍以上。

体外研究

Soraprazan (BYK61359) is a potent inhibitor of gastric H,K-ATPase, with an IC ₅₀ of 0.1 μM when measured in ion-leaky vesicles in the presence of 1 mM potassium. Soraprazan (BYK61359) also effectively inhibits dibutyryl cAMP-stimulated [ ¹⁴ C]AP accumulation in isolated gastric glands with an IC ₅₀ of 0.19 μM (0.09-0.40 μM geometric mean from n=6 with 95% confidence limits).

体内研究

Soraprazan (1-27 μmol/kg; p.o.) shows rapid and consistent inhibition of acid secretion in dog .