27848-84-6
中文名称
尼麦角林
英文名称
Nicergoline
CAS
27848-84-6
分子式
C24H26BrN3O3
分子量
484.39
MOL 文件
27848-84-6.mol
更新日期
2024/07/12 16:03:48
27848-84-6 结构式
基本信息
中文别名
脑通麦角灵
尼麦角林
你先获宁
麦角溴烟酯
麥角溴菸鹼酯
5-溴烟酸酯
尼麦角林EP杂质J
麦角溴烟酯 EP标准品
尼麦角林NICERGOLINE
英文别名
mneMemoq
fi6714
TA 079
Ergobel
CS-1354
Ergotop
Sermion
Cergodum
Dilasenil
所属类别
原料药：周围血管扩张药物理化学性质
熔点136-138°
沸点594.4±50.0 °C(Predicted)
密度1.3558 (rough estimate)
折射率1.6200 (estimate)
储存条件2-8°C
溶解度Practically insoluble in water, freely soluble in methylene chloride, soluble in ethanol (96 per cent).
酸度系数(pKa)6.33±0.40(Predicted)
形态neat
颜色白色至灰白色
水溶解性Soluble in alcohol, chloroform, and acetone. Insoluble in water.
Merck14,9496
常见问题列表
概述
尼麦角林是一种半合成麦角生物碱衍生物。自20世纪60年代研发成功以来，已经在50多个国家注册使用。国内也已被广泛应用于脑血管病、痴呆以及头晕等多种疾患。作用机制
改善脑循环作用：尼麦角林可以扩张阻力血管，从而改善脑循环。该药物作为特异性肾上腺素α1受体阻滞剂，可抑制阻力血管的加压反射，增加大鼠双侧颈内动脉结扎后再灌注期的局部脑血流量和葡萄糖利用率；降低麻醉犬的血压，但不影响其脑血流量；且能改善家兔实验性蛛网膜下腔出血所诱发的脑血管痉挛。 改善脑代谢及电生理活动：尼麦角林长期治疗，可以提高老龄大鼠脑提取物的葡萄糖利用率。急性用药可使老年受试者的记忆功能改善，脑电地形图总能量增高，慢波减少。副作用
未见严重不良反应的报道，少数病人可有轻微不良反应，一般为胃肠道不适（如胃痛）、面部潮红、潮热、头晕、嗜睡、失眠、低血压、耳鸣等。临床试验可观察到血液中尿酸浓度升高。
生物活性
Nicergoline，溴烟碱酸的麦角林衍生物，是一种有效，选择性和具有口服活性的 α1A-肾上腺素能受体拮抗剂。Nicergoline 具有血管舒张作用。Nicergoline 可以改善阿尔茨海默症小鼠的认知功能。靶点
| Target | Value |
|
alpha-1A adrenergic receptor
() |
体外研究
Nicergoline (0.3-30 μM; 24 h) attenuates activated microglia- and astrocytes-induced neuronal cell death.
Nicergoline (0.3-30 μM; 48 h) suppresses the production of proinflammatory cytokines and superoxide anion by activated microglia.
体内研究
Nicergoline (10 mg/kg; i.v. once daily for 60 d) improves impaired neurogenesis and cognitive competence in mice with Alzheimer's disease.
Nicergoline (10 mg/kg; i.v. once daily for 60 d) inhibits apoptosis, inflammation and oxidative stress in hippocampal cells, and regulates the activity of hippocampal cells through the PI3K/AKT signaling pathway in mice.
| Animal Model: | 3×Tg-AD mice (male, 28-35 g, 6 weeks) with the Alzheimer's disease |
| Dosage: | 10 mg/kg |
| Administration: | I.v. once daily for 60 days |
| Result: |
Improved neurogenesis and cognitive competence.
Decreased the degree of dementia. Downregulated pathogenic Aβ-42 and -40 peptides and APP in the hippocampi. Increased Levels of the neuroprotective forkhead box protein P2 (Foxp2), Src homology 2-containing inositol phosphatase (SxIP) and end-binding proteins (EB) in the hippocampi. Exhibited marked differences in the dispersion of the pyramidal cell layer between the nicergoline-treated and control groups. |