284035-33-2
中文名称
2-氯-6-[(2R)-3-[[1,1-二甲基-2-(2-萘基)乙基]氨基]-2-羟基丙氧基]苯腈
英文名称
NPS 2143
CAS
284035-33-2
分子式
C24H25ClN2O2
分子量
408.92
MOL 文件
284035-33-2.mol
更新日期
2023/05/15 11:04:37
284035-33-2 结构式
基本信息
中文别名
奥妥西利2-氯-6-[(2R)-3-[[1,1-二甲基-2-(2-萘基)乙基]氨基]-2-羟基丙氧基]苯腈
英文别名
CS-276CS-1600
NPS 2143
SB262470
SB 262470A
NPS-2143 base
NPS 2143 USP/EP/BP
SB-262470(NPS-2143)
NPS-2143 (SB-262470)
NPS-2143(SB 262470A )
所属类别
生物化工：CaSR 拮抗剂物理化学性质
沸点608.4±55.0 °C(Predicted)
密度1.23±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件Desiccate at RT
溶解度≥40.9 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥28.35 mg/mL in EtOH
酸度系数(pKa)13.67±0.20(Predicted)
形态粉末
颜色White to off-white
常见问题列表
生物活性
NPS-2143 (SB262470) 是一种新型有效的，选择性的Ca(2+)受体拮抗剂，IC50为43 nM。靶点
| Target | Value |
| Ca(2+) receptor | 43 nM |
体外研究
表达人Ca NPS 2143刺激牛甲状旁腺细胞中甲状旁腺素(PTH)分泌，EC50 为41 nM。此外，NPS 214会阻断拟钙剂NPS R-467对PTH从牛甲状旁腺细胞分泌的抑制作用，也会阻断细胞外Ca2+对异丙肾上腺素刺激的环AMP形成增加的抑制作用。在短暂表达hCaSRs的HEK-293细胞中，NPS 2143通过有效抑制GSH (数据未显示)和γ-Glu-Val-Gly活性，显著抑制厚味味觉。一项近期的研究表明，NPS 2143治疗抑制azuki水解物诱导的CaSR转染的HEK 293细胞中，胆囊收缩素(CCK)分泌的低分子量百分比。
体内研究
在大鼠体内，NPS 2143使血浆PTH水平快速增加4-到5-倍，也会瞬时增加血浆Ca在血压正常的大鼠体内，甲状旁腺存在下，NPS 2143给药(1 mg/kg, i.v.)显著增加平均动脉压(MAP)。