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301356-95-6

中文名称 301356-95-6
英文名称 CID5721353
CAS 301356-95-6
分子式 C15H9BrN2O6S2
分子量 457.28
MOL 文件 301356-95-6.mol
更新日期 2024/07/21 13:45:52
301356-95-6 结构式 301356-95-6 结构式

基本信息

中文别名
化合物CID5721353
CID-5721353纯度不够
英文别名
CID5721353
BCL6 inhibitor
CID-5721353
CID 5721353
CID5721353 BDL6 inhribitor
BCL6 inhibitor(CID5721353)
CID5721353, BCL6 inhibitor
79-6 (CID5721353, BCL6 inhibitor)
CID 5721353
CID-5721353
CID 5721353
2-(5-(5-bromo-2-oxoindolin-3-ylidene)-4-oxo-2-thioxothiazolidin-3-yl)succinic acid
Butanedioic acid, 2-[5-(5-bromo-1,2-dihydro-2-oxo-3H-indol-3-ylidene)-4-oxo-2-thioxo-3-thiazolidinyl]-
所属类别
生物化工:激动剂抑制剂

物理化学性质

密度2.06±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度溶于二甲基亚砜
酸度系数(pKa)3.02±0.23(Predicted)
形态Solid
颜色Light brown to brown

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS07
警示词警告
危险性描述H302-H315-H319-H335
301356-95-6价格(试剂级)
报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/04/30HY-100502301356-95-6
CID5721353
301356-95-62mg500元
2024/04/30HY-100502301356-95-6
CID5721353
301356-95-65mg900元
2024/04/30HY-100502301356-95-6
CID5721353
301356-95-610mM * 1mLin DMSO905元

常见问题列表

生物活性
79-6 (CID5721353) (BCL6 inhibitor)是一种BCL6抑制剂,Kd值为138 μM。
靶点
TargetValue
Bcl-6
()
138 μM(Kd)
体外研究

BCL6抑制剂79-6具有细胞可透过性,可选择性地抑制BCL6的转录抑制活性,但不影响BCL6的蛋白水平。79-6与位于BTB区域侧沟的一个芳香烃口袋结合,诱导BCL6转录复合体被破坏,BCL6靶基因重激活并选择性杀死依赖于BCL6的DLBCL细胞。BCL6通过RD2区域与MTA3相互作用,抑制终末分化。BCL6通过其DBD区域招募CtBP,抑制其自身活性。在MCF-7和MDA231细胞中,79-6抑制细胞入侵能力和集落形成能力,通过抑制BCL6增强E-cadherin的mRNA表达。在乳腺癌细胞中,79-6可逆转BCL6在间充质转化(EMT)正向调节过程、细胞侵染和E-cadherin转录抑制过程中的功能。

体内研究

对携有BCL6依赖性DLBCL移植瘤的SCID小鼠进行给药(79-6,50 mg/kg/天)可引起期肿瘤尺寸65-70%的减少,但对非BCL6依赖性的DLBCL移植瘤无影响。在体内,79-6抑制BCL6是一种有效的抗淋巴瘤的策略。

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