301356-95-6
中文名称
301356-95-6
英文名称
CID5721353
CAS
301356-95-6
分子式
C15H9BrN2O6S2
分子量
457.28
MOL 文件
301356-95-6.mol
更新日期
2024/12/15 19:35:15
301356-95-6 结构式
基本信息
中文别名
化合物CID5721353CID-5721353纯度不够
英文别名
CID5721353BCL6 inhibitor
CID-5721353
CID 5721353
CID5721353 BDL6 inhribitor
BCL6 inhibitor(CID5721353)
CID5721353, BCL6 inhibitor
79-6 (CID5721353， BCL6 inhibitor)
CID 5721353
CID-5721353
CID 5721353
2-(5-(5-bromo-2-oxoindolin-3-ylidene)-4-oxo-2-thioxothiazolidin-3-yl)succinic acid
Butanedioic acid, 2-[5-(5-bromo-1,2-dihydro-2-oxo-3H-indol-3-ylidene)-4-oxo-2-thioxo-3-thiazolidinyl]-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
密度2.06±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度溶于二甲基亚砜
酸度系数(pKa)3.02±0.23(Predicted)
形态Solid
颜色Light brown to brown
301356-95-6价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/11/08 | HY-100502 | 301356-95-6 CID5721353 | 301356-95-6 | 2mg | 500元 |
| 2024/11/08 | HY-100502 | 301356-95-6 CID5721353 | 301356-95-6 | 5mg | 900元 |
| 2024/11/08 | HY-100502 | 301356-95-6 CID5721353 | 301356-95-6 | 10mM * 1mLin DMSO | 905元 |
常见问题列表
生物活性
79-6 (CID5721353) (BCL6 inhibitor)是一种BCL6抑制剂，Kd值为138 μM。靶点
| Target | Value |
|
Bcl-6
() | 138 μM(Kd) |
体外研究
BCL6抑制剂79-6具有细胞可透过性，可选择性地抑制BCL6的转录抑制活性，但不影响BCL6的蛋白水平。79-6与位于BTB区域侧沟的一个芳香烃口袋结合，诱导BCL6转录复合体被破坏，BCL6靶基因重激活并选择性杀死依赖于BCL6的DLBCL细胞。BCL6通过RD2区域与MTA3相互作用，抑制终末分化。BCL6通过其DBD区域招募CtBP，抑制其自身活性。在MCF-7和MDA231细胞中，79-6抑制细胞入侵能力和集落形成能力，通过抑制BCL6增强E-cadherin的mRNA表达。在乳腺癌细胞中，79-6可逆转BCL6在间充质转化（EMT）正向调节过程、细胞侵染和E-cadherin转录抑制过程中的功能。
体内研究
对携有BCL6依赖性DLBCL移植瘤的SCID小鼠进行给药（79-6,50 mg/kg/天）可引起期肿瘤尺寸65-70%的减少，但对非BCL6依赖性的DLBCL移植瘤无影响。在体内，79-6抑制BCL6是一种有效的抗淋巴瘤的策略。