302803-72-1
中文名称
HPI-4
英文名称
HPI-4,Hedgehog Pathway Inhibitor 4
CAS
302803-72-1
分子式
C17H9Cl2N3O2
分子量
358.18
MOL 文件
302803-72-1.mol
更新日期
2024/08/21 13:58:04
302803-72-1 结构式
基本信息
中文别名
化合物CILIOBREVIN AHEDGEHOG(HH)信号通路抑制剂(CILIOBREVIN A)
英文别名
HPI-4iobrevin A
HPI-4
HPI 4
Ciliobrevin A
Ciliobrevin A(HPI4)
HPI-4 (Ciliobrevin A)
Hedgehog Pathway Inhibitor 4
HPI-4,Hedgehog Pathway Inhibitor 4
2,4-Dichloro-α-(3,4-4-oxo-2(1H)-quinazolinylidene)-β-oxobenzenepropanenitrile
2,4-Dichloro-a-(3,4-dihydro-4-oxo-2(1H)-quinazolinylidene)-β-oxo-benzenepropanenitrile
所属类别
生物化工：抑制剂物理化学性质
沸点564.5±50.0 °C(Predicted)
密度1.471±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
溶解度DMSO：可溶10mg/mL，澄清
酸度系数(pKa)6.46±0.20(Predicted)
形态粉末
颜色灰白色、灰白色至橙色
常见问题列表
生物活性
HPI-4 (Ciliobrevin A, Hedgehog Pathway Inhibitor 4)是hedgehog通路的拮抗剂，抑制Shh诱导的Hh信号通路（Smo下游）的激活。靶点
| Target | Value |
|
Hedgehog
() |
体外研究
HPI-4并不直接靶向Smo。它能抑制内源性Gli1和Gli2的活性，但并不直接作用于这些转录因子（GLIs）。HPI-4显著地抑制神经祖细胞的增殖，在小脑颗粒神经元前体细胞中减少细胞周期蛋白D1、Gli1、Gli2、N-Myc的转录本细胞水平。HPI-4通过干扰纤毛发生发挥作用。HPI-4的处理大大减少人类软骨肉瘤细胞的增殖、侵袭和迁移能力。此外，HPI-4干扰HH信号通路所介导的纤毛发生、抑制原纤毛相关的蛋白IFT88的表达。HH下游效应分子GLI2受到抑制，阻止甲状旁腺素相关的蛋白，影响MAPK/ERK调节的基质金属蛋白酶（MMP2和MMP9）。
体内研究
在斑马鱼模型中，纤毛发生抑制剂HPI-4可有效阻止胰腺纤维化和破坏。