309935-57-7
中文名称
Tubulysin D
英文名称
Tubulysin D
CAS
309935-57-7
分子式
C43H65N5O9S
基本信息
中文别名
微管蛋白抑制剂 D 英文别名
Tubulysin DBenzenepentanoic acid, γ-[[[2-[(1R,3R)-1-(acetyloxy)-4-methyl-3-[[(2S,3S)-3-methyl-2-[[[(2R)-1-methyl-2-piperidinyl]carbonyl]amino]-1-oxopentyl][(3-methyl-1-oxobutoxy)methyl]amino]pentyl]-4-thiazolyl]carbonyl]amino]-α-methyl-, (αS,γR)-
物理化学性质
熔点79-80 °C
沸点950.5±65.0 °C(Predicted)
密度1.170±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度溶于二甲基亚砜
酸度系数(pKa)4.51±0.23(Predicted)
常见问题列表
生物活性
Tubulysin D 是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的微管溶素中最有效的衍生物。 Tubulysin D 是一种新型四肽，通过抑制微管蛋白聚合而显示出有效的抗肿瘤活性并导致细胞周期停滞和凋亡，IC50 为 1.7 μM。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系。靶点
IC50: 1.7 μM (Tubulin)
体外研究
Tubulysin D has IC 50 s of 4.7 pM, 3.1 pM, 670 pM and 13 pM for HL60, HCT116, MCF7, A549 cell lines antiproliferative activity, respectively.