310456-65-6
中文名称
[2-甲氧基-4-[(4-氧代-2-硫代-5-噻唑烷亚基)甲基]苯氧基]乙酸乙酯
英文名称
IMR-1
CAS
310456-65-6
分子式
C15H15NO5S2
分子量
353.41
MOL 文件
310456-65-6.mol
更新日期
2024/07/05 11:43:20
310456-65-6 结构式
基本信息
中文别名
化合物IMR1NOTCH抑制剂(IMR-1)
[2-甲氧基-4-[(4-氧代-2-硫代-5-噻唑烷亚基)甲基]苯氧基]乙酸乙酯
2-(2-甲氧基-4-((4-氧代-2-硫代噻唑烷-5-亚基)甲基)苯氧基)乙酸乙酯
英文别名
IMR-1IMR-1, >98%
IMR-1 >=98% (HPLC)
2-Methoxy-4-(4-oxo-2-thioxo-thiazolidin-5-ylidenemethyl)-phenoxy]-acetic acid ethyl ester
[2-Methoxy-4-[(4-oxo-2-thioxo-5-thiazolidinylidene)methyl]phenoxy]acetic acid ethyl ester
Acetic acid, 2-[2-methoxy-4-[(4-oxo-2-thioxo-5-thiazolidinylidene)methyl]phenoxy]-, ethyl ester
所属类别
原料药：抗肿瘤药物理化学性质
储存条件2-8°C(protect from light)
溶解度可溶于DMSO（高达45mg/ml）或乙醇（加热时高达9mg/ml）。
形态固体
颜色黄色
稳定性可在-20°下的DMSO或乙醇溶液保存长达1个月。
常见问题列表
概述
在许多癌症中，已经证明异常Notch活性在肿瘤表型和癌症干细胞的起始和维持中起作用，这可能暗示其额外参与转移和对治疗的抗性。因此，Notch是一种极具吸引力的癌症治疗靶点，但该途径中的各种潜在靶点尚未得到充分研究。迄今为止，还没有小分子抑制剂直接靶向细胞内Notch途径或转录激活复合物的组装。生物活性
IMR-1是靶向转录激活过程的新型Notch抑制剂，其IC50为26 μM。靶点
| Target | Value |
|
Notch
(Cell-free assay) | 26 μM |
体内研究
IMR-1 (i.p.; 15mg/kg; for 28 days) inhibits Notch-dependent tumor growth in patient-derived xenograft models.
| Animal Model: | Nude mouses with adenocarcinoma xenograft |
| Dosage: | 15mg/kg |
| Administration: | I.p.; for 28 days |
| Result: | Blocks tumor establishment. |