325715-02-4
中文名称
茚地普隆
英文名称
Indiplon
CAS
325715-02-4
分子式
C20H16N4O2S
分子量
376.43
MOL 文件
325715-02-4.mol
更新日期
2024/06/12 17:31:26
325715-02-4 结构式
基本信息
中文别名
茚地普隆N-甲基-N-[3-[3-(噻吩-2-基甲酰基)吡唑并[1,5-A]嘧啶-7-基]苯基]乙酰胺
英文别名
CS-779INDIPLON
Nbi 34060
CL 285,489)
Unii-8bt63da42e
Indiplon (NBI 34060
AcetaMide,N-Methyl-N-[3-[3-(2-thienylcarbonyl)pyrazolo[1,5-a]pyr
N-Methyl-N-[3-[3-[2-thienylcarbonyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl]phenyl]acetamide
N-Methyl-N-[3-[3-(thien-2-ylcarbonyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl]phenyl]acetamide
N-methyl-N-[3-[3-(thiophene-2-carbonyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl]phenyl]acetamide
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
熔点>192oC (dec.)
密度1.35±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件Store at +4°C
溶解度可溶于氯仿（轻微）、乙酸乙酯（轻微、加热）
酸度系数(pKa)-1.42±0.50(Predicted)
形态固体
颜色淡黄色至深黄色
常见问题列表
简介
茚地普隆是一种强效GABAA受体正变构调节剂,作用于苯并二氮位点(作用于大鼠额皮质和小脑，Ki值分别是1.2和1.7nM)。
用途
茚地普隆Indiplon是一种吡唑并嘧啶，可作为GABAA受体的高亲和力正变构调节剂，以剂量依赖性和可逆性方式增强GABA激活的氯化物电流。与α2，α3或α5（EC50=24,60和77nM）相比，Indiplon对α1亚基（EC50=2.6 nM）具有选择性。通过这一作用，indiplon具有镇静和催眠作用，可改善睡眠发作，维持和持续时间。生物活性
茚地普隆（Indiplon）是一种强效GABAA受体正变构调节剂,作用于苯并二氮位点(作用于大鼠额皮质和小脑，Ki值分别是1.2和1.7nM)。作用靶点为GABAA受体。体外实验表明Indiplon对含有α1亚基的受体具有高特异性（α1β2γ2, α2β2γ2, α3β3γ2和α5β2γ2受体的EC50值分别为2.6,24,60和77nM），是其他受体的10倍。体内研究显示Indiplon具有镇静、催眠、抗焦虑和抗惊厥的功能，可以口服。Indiplon作为一种新型的镇静催眠药，近来被批准用于治疗失眠。Indiplon通过调节GABA受体复合物的亚基，从而发挥镇静功能。相比其他受体而言，Indiplon对GABAA受体具有更好的亲和性和特异性。