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基本信息

所属类别
原料药:其它抗生素类药

常见问题列表

简介

双丙氨酰膦(bilanafos)。试验代号 MW-801、SF-1293。其他名称 bialaphos,是由 K.Tachibana等报道该发酵产物的除草活性,并由日本明治制果公司开发的有机磷类除草剂,为 生物农药。以钠盐形式商品化。试验代号MW-851、SF-1293Na,通用名称:bilanafos-sodium。 商品名称Herbie。其他名称好必思。化学名称4-[羟基(甲基)膦酰基]-L高氨丙酰-L丙氨酰-L-丙氨酸,4-[hydroxy(methyl)phosphinoyl]-L-homoalanyl-L-alanyl-L-alanine.

理化性质

双丙氨酰膦,旋光度[α]一34°(10g/L水溶液)。双丙氨酰膦钠盐为无色粉末, 熔点约160℃(分解)。水中溶解度687g/L;其他溶剂中溶解度(g/L):甲醇>620,丙酮、己烷、 甲苯、二氯甲烷和乙酸乙酯<0.01。在pH=4、7和9的水溶液中稳定。

应用

(1)适用范围:果园、菜园、免耕地及非耕地。在土壤中的DT50为20~30d,80%在30~ 45d内降解。
(2)防除对象:主要用于非耕地,防除一年生、某些多年生禾本科杂草和某些阔叶杂草如荠 菜、猪殃殃、雀舌草、繁缕、波波纳、冰草、看麦娘、野燕麦、藜、莎草、稗草、早熟禾、马齿 苋、狗尾草、车前、蒿、田旋花、问荆等。
(3)应用技术:双丙胺酰膦进人土壤中即失去活性,只宜做茎叶处理。除草作用比草甘膦 快,比百草枯慢。易代谢和生物降解,因此使用安全。半衰期20~30d。主要用于果园和蔬菜的 行间除草,使用剂量为1000~3000g(a.i.)/hm2。如防除苹果、柑橘和葡萄园中一年生杂草, 32%SL用量为5~7.5L/hm2;防除多年生杂草用量为7.5~10L/hm;防除蔬菜田中一年生杂草 用量为3~5L/hm,

作用机理

双丙氨酰膦属膦酸酯类除草剂,是谷酰胺合成抑制剂。通过抑制植物体内 谷酰胺合成酶,导致氨的积累,从而抑制光合作用中的光合磷酸化。因在植物体内主要代谢物为 草铵膦(glufosinate)的L异构体,故显示类似的生物活性。

合成方法

吸水链霉菌(Streptomyces hygroscopicus)SF-1293在含有丙三醇、麦芽、豆油及 痕迹量氯化钴、氯化镍、磷酸二氢钠的培养液中,与DL2-氨基-4-甲基膦基丁酸一起在28℃下振 摇96h,培养物离心后,滤液用活性炭脱色,并经色谱柱分离,即制得双丙氨酰膦。

毒性

双丙氨酰膦钠盐大鼠急性经口LD50(g/kg):雄性268,雌性404;大鼠急性经皮> 3000。对兔眼睛和皮肤无刺激性作用。大鼠急性吸入LC50(mg/L):雄性2.57,雌性2.97。亚慢 性毒性研究表明其无毒副作用。无致癌性、无致突变性、无致畸性。Ames和Rec试验无致突变性。

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