356057-34-6
中文名称
N-[2-(二乙氨基)乙基]-N-[4'-(三氟甲基)-1,1'-联苯-4-甲基]-2-[2-(4-氟苄硫基)-4-氧代-4,5,6,7-四氢-1H-环戊并[D]嘧啶-1-基]乙酰胺
英文名称
DARAPLADIB
CAS
356057-34-6
分子式
C36H38F4N4O2S
分子量
666.79
MOL 文件
356057-34-6.mol
更新日期
2024/09/13 13:58:34
356057-34-6 结构式
基本信息
中文别名
达普拉缔DARAPLADIB 酒石酸盐
DARAPLADIB
SB-480848
SB480848
联苯-4-甲基]-2-[2-(4-氟苄硫基)-4-氧代-4,5,6,7-四氢-1H-环戊并[D]嘧啶
N-[2-(二乙氨基)乙基]-N-[4'-(三氟甲基)-1,1'-联苯-4-甲基]-2-[2-(4-氟苄硫基)-4-氧代-4,5,6,7-四氢-1H-环戊并[D]嘧啶-1-基]乙酰胺
英文别名
SB 480848SB 435445
Darapladib API
Darapladib(SB-480848)
N-[2-(Diethylamino)ethyl]-N-[4'-(trifluoromethyl)-1,1'-biphenyl-4-ylmethyl]-2-[2-(4-fluorobenz
N-[2-(Diethylamino)ethyl]-N-[4'-(trifluoromethyl)-1,1'-biphenyl-4-ylmethyl]-2-[2-(4-fluorobenzylthio)-4-oxo-4,5,6,7-tetrahydro-1H-cyclopenta[d]pyrimidin-1-yl]acetamide
N-[2-(diethylamino)ethyl]-2-[[(4-fluorophenyl)methyl]thio]-4,5,6,7-tetrahydro-4-oxo-N-[[4'-(trifluoromethyl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-1H-Cyclopentapyrimidine-1-acetamide
N-(2-(Diethylamino)ethyl)-2-(2-((4-fluorobenzyl)thio)-4-oxo-4,5,6,7-tetrahydro-1H-cyclopenta[d]pyrimidin-1-yl)-N-((4'-(trifluoromethyl)-[1,1'-biphenyl]-4-yl)methyl)acetamide
所属类别
生物化工：Phospholipase (e.g. PLA) 抑制剂物理化学性质
沸点741.0±70.0 °C(Predicted)
密度1.25
储存条件Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度≥32.95 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥891 mg/mL in EtOH
酸度系数(pKa)9.03±0.10(Predicted)
形态固体
颜色White to off-white
常见问题列表
生物活性
Darapladib (SB-480848)是不可逆的lipoprotein-associated phospholipase A2 (Lp-PLA2)抑制剂，其IC50为0.06 nM。 Phase 3。体外研究
铜催化的人LDL氧化期间，Darapladib防止产生lyso-PtdCho和随后的单核细胞趋化性，IC50为4 nM。体内研究
在WHHL兔子体内，Darapladib (30 毫克/千克，口服)表现出对95%动脉粥样硬化的Lp-PLA2良好的抑制作用。 Darapladib，作为Lp-PLA的抑制剂，减弱患有糖尿病和高胆固醇血(DMHC)猪的晚期冠状动脉粥样硬化。在DMHC猪体内，darapladib减少IgG免疫阳性物质渗透到大脑的量，并降低含有Aβ42神经元的密度。生物活性
Darapladib (SB-480848)是不可逆的lipoprotein-associated phospholipase A2 (Lp-PLA2)抑制剂，其IC50为0.25 nM。 Phase 3。靶点
| Target | Value |
|
Lp-PLA2
(Cell-free assay) | 0.25 nM |
体外研究
铜催化的人LDL氧化期间，Darapladib防止产生lyso-PtdCho和随后的单核细胞趋化性，IC50为4 nM。
体内研究
在WHHL兔子体内，Darapladib (30 毫克/千克，口服)表现出对95%动脉粥样硬化的Lp-PLA2良好的抑制作用。 Darapladib，作为Lp-PLA的抑制剂，减弱患有糖尿病和高胆固醇血(DMHC)猪的晚期冠状动脉粥样硬化。在DMHC猪体内，darapladib减少IgG免疫阳性物质渗透到大脑的量，并降低含有Aβ42神经元的密度。