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361185-42-4

中文名称 RBC8
英文名称 6-amino-4-(2,5-dimethoxyphenyl)-1,4-dihydro-3-(2-naphthalenyl)-pyrano[2,3-c]pyrazole-5-carbonitrile
CAS 361185-42-4
分子式 C25H20N4O3
分子量 424.45
MOL 文件 361185-42-4.mol
更新日期 2024/07/12 16:05:08
361185-42-4 结构式 361185-42-4 结构式

基本信息

中文别名
RAL GTPAS抑制剂(RBC8)
英文别名
RBC8
CS-2130
CS-2174
RBC8, >98%
RBC-8
RBC 8
6-amino-4-(2,5-dimethoxyphenyl)-1,4-dihydro-3-(2-naphthalenyl)-pyrano[2,3-c]pyrazole-5-carbonitrile
6-amino-4-(2,4-dimethoxyphenyl)-3-(naphthalen-2-yl)-1,4-dihydropyrano[2,3-c]pyrazole-5-carbonitrile
6-amino-4-(2,5-dimethoxyphenyl)-3-(naphthalen-2-yl)-1,4-dihydropyrano[2,3-c]pyrazole-5-carbonitrile
Pyrano[2,3-c]pyrazole-5-carbonitrile, 6-amino-4-(2,5-dimethoxyphenyl)-1,4-dihydro-3-(2-naphthalenyl)-

6-Amino-4-(2,5-dimethoxyphenyl)-3-(naphthalen-2-yl)-1,4-dihydropyrano[2,3-c ]pyrazole-5-carbonitrile
所属类别
生物化工:激动剂抑制剂

物理化学性质

沸点701.9±60.0 °C(Predicted)
密度1.40±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度溶于二甲基亚砜
酸度系数(pKa)10.51±0.70(Predicted)
形态固体
颜色白色

常见问题列表

生物活性
RBC8是一种选择性GTPases RalA和RalB抑制剂,通过抑制Ral与其效应器RALBP1的结合发挥作用,对GTPases Ras和RhoA没有抑制作用。
体外研究

在活细胞中,RBC8通过诱导RalB–GDP中化学位移改变降低RalA的活化作用。在Ral依赖性H2122和 H358中,RBC8引起anchorage-非依赖性生长抑制,IC50 分别为3.5 µM 和 3.4 µM。

体内研究
在负荷H358异种移植物的小鼠体内,RBC8 (50 mg/kg i.p.)通过对RalA 和 RalB的特异性抑制抑制肿瘤生长。
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