377090-84-1
中文名称
SU 9516
英文名称
SU 9516
CAS
377090-84-1
分子式
C13H11N3O2
分子量
241.249
MOL 文件
377090-84-1.mol
更新日期
2024/12/15 19:35:17
377090-84-1 结构式
基本信息
中文别名
化合物SU9516 英文别名
CS-1784SU 9516
SU-9516
SU 9516 USP/EP/BP
3-(1H-imidazol-5-ylmethylidene)-5-methoxy-1H-indol-2-one
(Z)-3-((1H-iMidazol-4-yl)Methylene)-5-Methoxyindolin-2-one
3-(1H-Imidazol-4-ylmethylene)-5-methoxy-1,3-dihydro-indol-2-one
(Z)-1,3-Dihydro-3-(1H-imidazol-4-ylmethylene)-5-methoxy-2H-indol-2-one
(3Z)-1,3-Dihydro-3-(1H-imidazol-5-ylmethylene)-5-methoxy-2H-indol-2-one
2H-Indol-2-one, 1,3-dihydro-3-(1H-imidazol-5-ylmethylene)-5-methoxy-, (3Z)-
(Z)-1,3-Dihydro-3-(1H-imidazol-4-ylmethylene)-5-methoxy-2H-indol-2-one SU9516
所属类别
生物化工：CDK 抑制剂
常见问题列表
生物活性
SU9516是一种3位取代的吲哚酮类CDK抑制剂，对CDK2，CDK1，和CDK4的IC50分别为22 nM，40 nM，和200 nM。体外研究
SU9516 decreases cdk2-specific phosphorylation of the retinoblastoma protein pRB, increases caspase-3 activation, and alters cell cycle in RKO and SW480 cells. SU9516 also inhibits the cell proliferation, and induces cell apoptosis in both cell lines. SU9516 kills leukemic cells through inhibition of RNA Pol II CTD phosphorylation, oxidative damage and transcriptional down-regulation of Mcl-1. In human T-cell leukemia Jurkat cells, SU9516 significantly enhances sensitivity to methotrexate. In addition, SU9516 also suppresses Aurora-A centrosomal localization and consequent centrosome amplification.靶点
| Target | Value |
|
CDK2
() | 22 nM |
| CDK1 | 40 nM |
| CDK4 | 200 nM |
体外研究
在RKO和SW480细胞中，SU9516减小cdk2特定的视网膜细胞瘤蛋白pRB磷酸化作用， 增加胱天蛋白酶-3的活化作用，并改变细胞周期。SU9516也会抑制细胞系中细胞增殖，并诱导细胞凋亡。 SU9516通过抑制RNA Pol II CTD磷酸化，氧化性损伤以及Mcl-1的转录下调从而杀死白血病细胞。在人T细胞白血病Jurkat细胞，SU9516显著增强对甲氨蝶呤的敏感性。此外，SU9516也会抑制Aurora-A中心体定位和随后的中心体扩增。