390362-78-4
中文名称
RHPS4
英文名称
RHPS4
CAS
390362-78-4
分子式
C23H20F2N2O4S
分子量
458.478
MOL 文件
390362-78-4.mol
更新日期
2024/11/01 22:00:21
390362-78-4 结构式
基本信息
中文别名
化合物RHPS4RHPS4 成盐
RHPS 4 甲基硫酸盐
英文别名
RHPS4RHPS 4 methosulfate
3,11-Difluoro-6,8,13-trimethylquino[4,3,2-kl]acridinium methylsulfate
物理化学性质
熔点256-258 °C
储存条件-20°C储存
溶解度insoluble in EtOH; ≥10.54 mg/mL in DMSO; ≥2.51 mg/mL in H2O with ultrasonic
形态固体
颜色Brown to reddish brown
常见问题列表
生物活性
RHPS4 (NSC714187) 是一种端粒酶的有效抑制剂。靶点
| Target | Value |
| Telomerase |
体外研究
RHPS4在人类改造成纤维细胞和黑色素瘤细胞中的端粒引起快速有效的DNA损伤反应。在好几个端粒灶形成了磷酸化的DNA损伤反应因子如γ-H2AX, RAD17和53BP1。这一反应依赖于DNA修复酶ATR，ATR与保护端粒DNA结合蛋白POT1的移位相关，过表达POT1或TRF2能拮抗这一反应。
体内研究
在荷瘤小鼠的人类肿瘤细胞的异种移植物中，RHPS4通过诱导端粒损伤和肿瘤细胞的凋亡，发挥其抗肿瘤作用，并伴随着强烈的DNA损伤反应。而过表达POT1和TRF2的肿瘤对于RHPS4的处理具有耐药性。