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412950-08-4

中文名称 2-[[(2,3-二氟苯基)甲基]硫基]-N-[1-(2-甲氧基乙基)-4-哌啶基]-4-氧代-N-[[4'-(三氟甲基)[1,1'-联苯]-4-基]甲基]-1(4H)-喹啉乙酰胺
英文名称 2-[[(2,3-Difluorophenyl)methyl]thio]-N-[1-(2-methoxyethyl)-4-piperidinyl]-4-oxo-N-[[4'-(trifluoromethyl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-1(4H)-quinolineacetamide
CAS 412950-08-4
分子式 C40H38F5N3O3S
分子量 735.8
MOL 文件 412950-08-4.mol
更新日期 2024/09/13 13:58:35
412950-08-4 结构式 412950-08-4 结构式

基本信息

中文别名
瑞拉帕地
2-[[(2,3-二氟苯基)甲基]硫基]-N-[1-(2-甲氧基乙基)-4-哌啶基]-4-氧代-N-[[4'-(三氟甲基)[1,1'-联苯]-4-基]甲基]-1(4H)-喹啉乙酰胺
英文别名
Sb 659032
Rilapladib
Unii-o14cwe893z
2-[[(2,3-Difluorophenyl)methyl]thio]-N-[1-(2-methoxyethyl)-4-piperidinyl]-4-oxo-N-[[4'-(trifluoromethyl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-1(4H)-quinolineacetamide
1(4H)-Quinolineacetamide, 2-[[(2,3-difluorophenyl)methyl]thio]-N-[1-(2-methoxyethyl)-4-piperidinyl]-4-oxo-N-[[4'-(trifluoromethyl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-

物理化学性质

沸点768.6±60.0 °C(Predicted)
密度1.36
储存条件-20°C储存
溶解度DMSO : 86.67 mg/mL (117.79 mM);Water : < 0.1 mg/mL (insoluble)
酸度系数(pKa)7.93±0.20(Predicted)
形态Solid
颜色Light yellow to yellow

常见问题列表

生物活性
Rilapladib (SB 659032) 是脂蛋白相关磷脂酶 A2 (Lp-PLA2) 的一个选择性抑制剂,IC50 值为 230 pM。Rilapladib (SB 659032) 也是血小板活化因子受体 (PAFR) 的拮抗剂。
靶点

IC50: 230 pM (Lp-PLA 2 ).

体外研究

Rilapladib through reduction of the PAF biological activity (as PAF inhibitors) and PAF levels could reduce Lp-PLA2 biosynthesis and prevent the possible adverse effects of Lp-PLA2.

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