415903-37-6
中文名称
GRAPIPRANT
英文名称
Grapiprant
CAS
415903-37-6
分子式
C26H29N5O3S
分子量
491.61
MOL 文件
415903-37-6.mol
更新日期
2024/07/09 17:20:51
415903-37-6 结构式
基本信息
中文别名
格拉匹纶 英文别名
RQ 7MR 10A7
AAT 007
CS-1556
Grprant
CJ-023423
Grapiprant
RQ 00000007
CAS#415903-37-6
Grapiprant (CJ-023423)
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
熔点>151°C (dec.)
密度1.29±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度可溶于 DMSO（高达至少 10 mg/ml）
酸度系数(pKa)5.19±0.10(Predicted)
形态固体
颜色米白色
稳定性可在-20°C的DMSO中的溶液下储存长达3个月。
InChIKeyHZVLFTCYCLXTGV-UHFFFAOYSA-N
SMILESC1(S(NC(NCCC2=CC=C(N3C4C=C(C)N=C(C)C=4N=C3CC)C=C2)=O)(=O)=O)=CC=C(C)C=C1
常见问题列表
描述
grapprant (CJ-023423)是一种口服有效的选择性EP4受体拮抗剂，对AIA大鼠的足肿胀、炎症生物标志物、滑膜炎症和骨破坏有显著抑制作用。与其他人类前列腺素受体亚型相比，grapprant对人类EP4受体具有高度选择性。它还抑制pge2诱发的人和大鼠EP4受体细胞内cAMP的升高，pA2分别为8.3和8.2 nM。在体内，口服grapant可显著降低足底注射PGE2 (ED50 = 12.8 mg/kg)引起的热痛觉过敏。它对急性和慢性炎症性疼痛模型也有效。在卡拉胶模型中，grapprant显著降低机械性痛觉过敏。此外，它显著逆转了完全弗氏佐剂诱导的慢性炎症性疼痛反应。在炎症性疼痛动物模型中产生抗痛觉过敏作用。grapprant已被批准并广泛用于治疗犬骨关节炎相关的疼痛。grapprant是一种非环氧合酶抑制非甾体抗炎药(NSAID)。