4375-07-9
4375-07-9 结构式
基本信息
中文别名
表鬼臼毒素表鬼臼毒素对照品
表鬼臼毒素标准品
英文别名
EipodophyllotoxinEpipodophyllotoxin
(-)-Epipodophyllotoxin
Podophyllotoxin 9-Epimer
(5R)-5,8,8aβ,9-Tetrahydro-9α-hydroxy-5β-(3,4,5-trimethoxyphenyl)furo[3',4':6,7]naphtho[2,3-d]-1,3-dioxole-(5aαH)-one
(5R)-5,5aα,8aβ,9-Tetrahydro-9α-hydroxy-5β-(3,4,5-trimethoxyphenyl)furo[3',4':6,7]naphtho[2,3-d]-1,3-dioxole-6(8H)-one
(5S,5aR,8aR,9R)-5-hydroxy-9-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-5a,6,8a,9-tetrahydro-5H-isobenzofuro[5,6-f][1,3]benzodioxol-8-one
(5S,5aR,8aR,9R)-5-hydroxy-9-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-5a,6,8a,9-tetrahydro-5H-[2]benzofuro[5,6-f][1,3]benzodioxol-8-one
(5R,5aR,8aR,9S)-5,8,8a,9-Tetrahydro-5-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-9-hydroxyfuro[3',4':6,7]naphtho[2,3-d]-1,3-dioxol-6(5aH)-one
Furo[3',4':6,7]naphtho[2,3-d]-1,3-dioxol-6(5aH)-one,5,8,8a,9-tetrahydro-9-hydroxy-5-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-, (5R,5aR,8aR,9S)-
物理化学性质
熔点160.3°C
沸点453.31°C (rough estimate)
密度1.2649 (rough estimate)
折射率1.4480 (estimate)
酸度系数(pKa)13.26±0.40(Predicted)
常见问题列表
简介
表鬼臼毒素是从小檗科鬼臼属植物鬼臼的根茎中分离得到的木脂素类化合物，具有显著的抗肿瘤活性，主要通过作用于微管蛋白和DNA拓扑异构酶Ⅱ而产生细胞毒活性发挥抗肿瘤作用，但因其对胃及肠道毒副作用较大，所以不适于直接在临床上应用。临床研究
近年来具有更佳药理学和药代动力学性质的表鬼臼毒素衍生物相继被发现如NK-611、GL-331、TOP-53、F11782和F14512等，其中GL-331能克服多种肿瘤细胞系引起的多药耐药性，现已进入2期临床试验阶段;TOP-53对高度耐受依托伯甙的突变性酵母菌2型酶显示出很强的抑制作用，现在也已进入1期临床试验阶段。生物活性
(-)-Epipodophyllotoxin 是一种从 Podophyllum peltatum 中分离的癌细胞抗增殖剂，在 HeLa 细胞和 MCF-7 细胞中的 GI50 值分别为 0.36 和 0.24 μM。(-)-Epipodophyllotoxin 可在体外抑制有丝分裂纺锤体组装。