444912-48-5
中文名称
AM-1241
英文名称
(R,S)-AM1241
CAS
444912-48-5
分子式
C22H22IN3O3
分子量
503.34
MOL 文件
444912-48-5.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:23
444912-48-5 结构式
基本信息
中文别名
化合物AM1241AM1241游离态
(R,S)-3-(2-碘-5-硝基苯甲酰)-1-(1-甲基-2-哌啶甲基)-1H-吲哚
(2-碘-5-硝基苯基)(1-((1-甲基哌啶-2-基)甲基)-1H-吲哚-3-基)甲酮
英文别名
Methanone, (2-iodo-5-nitrophenyl)[1-[(1-methyl-2-piperidinyl)methyl]-1H-indol-3-yl]-(R,S)-AM1241
AM1241 (AM-1241
(R,S)-AM1241 USP/EP/BP
(R,S)-3-(2-Iodo-5-nitrobenzoyl)-1-(1-methyl-2-piperidinylmethyl)-1H-indole
(2-iodo-5-nitrophenyl)-[1-[(1-methylpiperidin-2-yl)methyl]indol-3-yl]methanone
(3-iodo-5-nitrophenyl)-[1-[(1-methylpiperidin-2-yl)methyl]indol-3-yl]methanone
(2-Iodo-5-nitrophenyl)[1-[(1-methyl-2-piperidinyl)methyl]-1H-indol-3-yl]methanone
(2-Iodo-5-nitrophenyl)(1-((1-methylpiperidin-2-yl)methyl)-1H-Indol-3-yl)methanone
所属类别
生物化工：Cannabinoid Receptor 激动剂物理化学性质
沸点630.7±55.0 °C(Predicted)
密度1.60±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度DMSO：60℃时约18mg/mL
酸度系数(pKa)9.73±0.10(Predicted)
形态固体
颜色黄色
常见问题列表
生物活性
AM1241是一种选择性的cannabinoid CB2 receptor激动剂，Ki为3.4 nM，比作用于CB1受体选择性高82倍。体外研究
在免疫细胞化学研究中，AM1241作用于炎症卡拉胶模型，抑制脊髓Fos蛋白表达，Fos蛋白是神经元活动标记。 AM1241是蛋白兴奋剂，根据多种实验观察不同结果(钙内流, 细胞外信号调节蛋白激酶(ERK)磷酸化和cAMP测量)，在cAMP实验中，当forskolin浓度降低时，拮抗作用变为兴奋作用。在[3H]CP 55,940 竞争性结合实验中，AM1241与人CB2受体高亲和力结合，Ki为7 nM,而与人CB1受体结合亲和力弱80多倍，使用从表达重组人CB2和CB1受体的稳定HEK和CHO细胞系中制备的膜。体内研究
AM1241处理热刺激的后肢，具有镇痛作用，这种作用具有剂量依赖性。AM1241的A50(产生50% 效果的镇痛剂量)是847μg/kg，最大可能影响为(100% MPE)3.3 mg/kg。AM1241 按A50为 103μg/kg的剂量腹腔注射处理，具有镇痛效果，这种作用具有剂量依赖性。CB2受体选择性拮抗剂 AM630抑制AM1241的镇痛机能,而CB1受体选择性拮抗剂 AM251没有此作用效果。AM1241 不会造成体温过低，全身僵硬中枢神经系统（CNS）受大麻素影响，及 行为损伤或活性受抑制，而混合的CB1/CB2 受体兴奋剂WIN55,212-2则会造成以上四种影响。 AM1241 (100, 330 μg/kg 腹腔注射)抑制卡拉胶诱导的热痛觉过敏及异常性疼痛。CB2拮抗剂 SR144528 而非CB1 拮抗剂SR141716A可阻断以上抑制作用。生物活性
AM1241是一种选择性的cannabinoid CB2 receptor激动剂，Ki为3.4 nM，比作用于CB1受体选择性高82倍。靶点
| Target | Value |
| CB2 | 3.4 nM(Ki) |
| CB1 | 280 nM(Ki) |
体外研究
在免疫细胞化学研究中，AM1241作用于炎症卡拉胶模型，抑制脊髓Fos蛋白表达，Fos蛋白是神经元活动标记。 AM1241是蛋白兴奋剂，根据多种实验观察不同结果(钙内流, 细胞外信号调节蛋白激酶(ERK)磷酸化和cAMP测量)，在cAMP实验中，当forskolin浓度降低时，拮抗作用变为兴奋作用。在[
体内研究
AM1241处理热刺激的后肢，具有镇痛作用，这种作用具有剂量依赖性。AM1241的A50(产生50% 效果的镇痛剂量)是847μg/kg，最大可能影响为(100% MPE)3.3 mg/kg。AM1241 按A50为 103μg/kg的剂量腹腔注射处理，具有镇痛效果，这种作用具有剂量依赖性。CB2受体选择性拮抗剂 AM630抑制AM1241的镇痛机能,而CB1受体选择性拮抗剂 AM251没有此作用效果。AM1241 不会造成体温过低，全身僵硬中枢神经系统（CNS）受大麻素影响，及 行为损伤或活性受抑制，而混合的CB1/CB2 受体兴奋剂WIN55,212-2则会造成以上四种影响。 AM1241 (100, 330 μg/kg 腹腔注射)抑制卡拉胶诱导的热痛觉过敏及异常性疼痛。CB2拮抗剂 SR144528 而非CB1 拮抗剂SR141716A可阻断以上抑制作用。