465-21-4
中文名称
蟾毒灵
英文名称
Bufalin
CAS
465-21-4
分子式
C24H34O4
分子量
386.52
MOL 文件
465-21-4.mol
更新日期
2024/12/25 17:21:41
465-21-4 结构式
基本信息
中文别名
蟾毒素蟾酥灵
蟾蜍靈
蟾毒灵
蟾酥灵,蟾蜍灵
蟾酥灵(标准品)
BUFALIN 蟾毒灵
蟾毒灵(蟾酥灵,蟾蜍灵)
英文别名
BUFALINBufalin std.
BUFALIN90%,99%
Bufalin, >=98%
3,14-dihydroxybufa-20,22-dienolide
5β,20(22)-Bufadienolide-3β,14-diol
3β,14-Dihydroxy-5β,20(22)-bufadienolide
5BETA,20[22]-BUFADIENOLIDE-3BETA,14-DIOL
(3β,5β)-3,14-Dihydroxy-bufa-20,22-dienolide
3-b,14-Dihydroxy-5-beta-bufa-20,22-dienolide
所属类别
生物化工：中草药成分物理化学性质
外观性状来源于蟾蜍科动物如中华大蟾蜍Bufo bufo gargarizans Cantor 或黑眶蟾蜍 Bufo melanostictus Schneider 的干燥分泌物。
熔点242-243°
比旋光度D -20°
沸点556.6±50.0 °C(Predicted)
密度1.226±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
溶解度DMSO:36.0(Max Conc. mg/mL);93.14(Max Conc. mM)
DMF:25.0(Max Conc. mg/mL);64.68(Max Conc. mM)
Ethanol:27.5(Max Conc. mg/mL);71.15(Max Conc. mM)
Ethanol:PBS (pH 7.2) (1:2):0.3(Max Conc. mg/mL);0.78(Max Conc. mM)
DMF:25.0(Max Conc. mg/mL);64.68(Max Conc. mM)
Ethanol:27.5(Max Conc. mg/mL);71.15(Max Conc. mM)
Ethanol:PBS (pH 7.2) (1:2):0.3(Max Conc. mg/mL);0.78(Max Conc. mM)
酸度系数(pKa)15.01±0.70(Predicted)
形态白色至灰白色固体
颜色White to off-white
InChIKeyQEEBRPGZBVVINN-ONGIWDLKSA-N
安全数据
警示词危险
危险性描述H300
防范说明P301+P310+P330
危险品标志T+
危险类别码28
安全说明28-36/37-45
危险品运输编号UN 3462 6.1/PG 2
WGK Germany3
RTECS号EI2962500
危险等级6.1(a)
包装类别II
海关编码29322090
常见问题列表
药理作用
蟾毒灵是蟾蜍科动物中华大蟾蜍的干燥分泌物的主要成分之一，蟾毒灵具有很强的表面麻醉作用，兔角膜、人舌试验，作用比可卡因强而持久，约为可卡因的90倍。对麻醉兔静脉注射蟾酥液 (0.05mg/kg)，可引起麻醉兔的呼吸兴奋，对猫也能兴奋呼吸。其作用比尼可刹米、戊四氮、洛贝林等还强，并能拮抗吗啡的呼吸抑制。呼吸兴奋作用的次序为： 蟾毒灵>脂蟾毒配基=华蟾毒精=华蟾毒素 (cinobufotaline) >日蟾毒素。蟾毒灵低浓度(10-4)对大鼠横膈肌突触前乙酰胆碱的释放有促进作用，高浓度则先促进后抑制，并能部分地拮抗Mg2+ 的神经肌肉接头阻断作用，对胆碱酯酶则无抑制。
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生物活性
Bufalin (BF)是 类固醇受体共激活剂 SRC-3、SRC-1 和 Na+/K+-ATPase 的有效抑制剂。Bufalin 可与Na+/K+-ATPase的亚基α1、α2和α3结合，其Kd值分别为42.5 nM、45 nM和40 nM。Bufalin 是一种从中药蟾酥中分离出来的，具有抗癌活性的，类地高辛免疫反应的主要成分。靶点
| Target | Value |
|
SRC-3
() | |
|
SRC-1
() | |
|
Na+/K+-ATPase α3
(Cell-free assay) | 40 nM |
|
Na+/K+-ATPase α1
(Cell-free assay) | 42.5 nM |
|
Na+/K+-ATPase α2
(Cell-free assay) | 45 nM |
体外研究
Bufalin (0, 1, 2, 4 μM for 48 hours) decreases cell viability in NCI-H460 cells.
Bufalin (2 μM) increases caspae-3, Endo G and GADD153 mRNA expression, but decreases the GRP78 mRNA expression.
Cell Viability Assay
| Cell Line: | NCI-H460 cells |
| Concentration: | 0, 1, 2, 4 μM |
| Incubation Time: | 48 hours |
| Result: | Decreased viability of NCI-H460 cells in a dose-dependent manner. |
体内研究
Bufalin (0.1, 0.2, or 0.4 mg/kg, i.p., daily for 14 days) shows significant anti-tumor activity in mice bearing NCI-H460 cells.
| Animal Model: | Forty male athymic BALB/c nu/nu mice (6-8 weeks old) |
| Dosage: | 0.1, 0.2, or 0.4 mg/kg |
| Administration: | I.P. every day until 14 days |
| Result: | Dose-dependently suppressed tumor growth. |