512784-93-9
中文名称
SRX-246 512784-93-9
英文名称
SRX-246 512784-93-9
CAS
512784-93-9
分子式
C42H49N5O5
分子量
703.88
MOL 文件
512784-93-9.mol
512784-93-9 结构式
基本信息
中文别名
化合物 T16934 英文别名
SRX246SRX-246 512784-93-9
[1,4'-Bipiperidine]-1'-butanamide, γ-oxo-α-[(3S,4R)-2-oxo-3-[(4S)-2-oxo-4-phenyl-3-oxazolidinyl]-4-[(1E)-2-phenylethenyl]-1-azetidinyl]-N-[(1R)-1-phenylethyl]-, (αR)-
物理化学性质
沸点958.9±65.0 °C(Predicted)
密度1.281±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度溶于二甲基亚砜
酸度系数(pKa)14.02±0.46(Predicted)
形态Solid
颜色White to off-white
常见问题列表
生物活性
SRX246 是一种强效、中枢神经系统穿透性、高选择性、口服生物可利用的血管加压素 1a (V1a) 受体拮抗剂 (对人的 V1a 的 Ki=0.3 nM)。SRX246 在 V1b 和 V2 受体上没有相互作用，在64个其他受体类，包括 35 个 G 蛋白不偶联受体上也显示出可忽略的结合。SRX246 可用于与压力有关的疾病。靶点
Ki: 0.3 nM (human vasopressin 1a receptor)
体内研究
SRX246 (2 mg/kg; i.v.) treatment shows that the C max , AUC 0-∞ and t 1/2 values are 953 ng/mL, 1141 ng ▪h/mL, and 6.02 hours, respectively, in plasma pharmacokinetics. Following an oral administration (dose 20 mg/kg), The C max , AUC 0-∞ and t 1/2 values are 98.4 ng/mL, 624 ng ▪h/mL and 2.38 hours, respectively.
| Animal Model: | Male Sprague-Dawley rats |
| Dosage: | 2 mg/kg (20 mg/kg for p.o.) |
| Administration: | i.v. (Pharmacokinetic Analysis) |
| Result: | Following i.v. administration, the plasma concentration declined steadily with a half-life (t 1/2 ) of 6 hours. The C max and AUC 0-∞ values are 953 ng/mL, 1141 ng ▪h/mL, 6.02 hours. Following an oral administration, the C max , AUC 0-∞ and t 1/2 values 98.4 ng/mL, 624 ng ▪h/mL and 2.38 hours, respectively. |