516480-79-8
中文名称
2-(4-(4-CHLOROPHENOXY)PHENYL)-1H-BENZO[D]IMIDAZOLE-5-CARBOXAMIDE
英文名称
CHK2 INHIBITOR II
CAS
516480-79-8
分子式
C20H14ClN3O2
分子量
363.8
MOL 文件
516480-79-8.mol
更新日期
2024/07/31 14:26:42
516480-79-8 结构式
基本信息
中文别名
BML-277 抑制剂激酶2(CHK2)抑制剂(BML-277)
2-[4-(4-氯苯氧基)苯基]-1H-苯并咪唑-5-甲酰胺
英文别名
C 3742BML-277
CS-1761
BML-277, >98%
BML-277 (C 3742)
C 3742 BML-277
BML-277,CHK2 INHIBITOR II
Chk2 Inhibitor II hydrate
Chk2 Inhibitor II (BML-277)
InSolution? Chk2 Inhibitor II
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
沸点637.1±63.0 °C(Predicted)
密度1.390±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
溶解度DMSO: 18 mg/mL
酸度系数(pKa)10.40±0.10(Predicted)
形态solid
颜色tan
稳定性Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 3 months.
常见问题列表
生物活性
Chk2 Inhibitor II (BML-277) 是一种Chk2的ATP竞争性抑制剂，IC50为15 nM。它对Chk2的选择性比对Chk1和Cdk1/B激酶高1000倍以上。Chk2 Inhibitor II (BML-277) 剂量依赖性地保护人CD4(+)和CD8(+)T细胞免受电离辐射导致的凋亡。靶点
| Target | Value |
|
Chk2
(Cell-free assay) | 15 nM |
体外研究
CHK2 Inhibitor II对Chk2丝氨酸/苏氨酸激酶的选择性比对Cdk1/B和CK1激酶的选择性高1000倍，是一种有效的、选择性的小分子抑制剂，对人类T细胞具有辐射防护作用。将CHK2 inhibitor II和ERK抑制剂组合给药比其单独给药引起更多的细胞凋亡。
体内研究
对SUDHL6 DLBCL移植瘤小鼠每隔一天就腹腔注射一次vehicle、ERK inhibitor (5 mg/kg)、CHK2 inhibitor II (1 mg/kg)或组合给药，连续20天，没有发现致死性队形、显著的体重下降或是明显异常。5 mg/kg ERK inhibitor和1 mg/kg CHK2 inhibitor II可适度地抑制肿瘤生长，但组合给药的效果更加明显。