519055-63-1
中文名称
他斯索兰钠盐
英文名称
LY-573636
CAS
519055-63-1
分子式
C11H6BrCl2NO3S2.Na
分子量
437.092
MOL 文件
519055-63-1.mol
更新日期
2024/06/17 17:25:38
![519055-63-1 结构式](/CAS/20180808/GIF/519055-63-1.gif)
基本信息
中文别名
他斯索兰钠盐 英文别名
CS-881LY 573636Na
Tasisulam sodium
Tasisulam Sodium (LY573636)
LY-573636 ISO 9001:2015 REACH
N-[(5-Bromo-2-thienyl)sulfonyl]-2,4-dichlorobenzamide sodium salt
所属类别
有机原料:有机钠常见问题列表
作用
酰基磺酰胺LY573636·Na(他斯索兰钠盐)已经出现据报道具有针对多种抗体的强效抗肿瘤活性,动物模型中的肿瘤异种移植物包括:结肠,肺,乳房,卵巢和前列腺。制备
在N2下将酰基磺酰胺6(18.335kg,44.17mol),异丙醇(185L),51%NaOH水溶液(3.350kg,42.71mol,0.967当量)和去离子水(2.215kg)合并。将浆液在25℃下搅拌直至其变成澄清溶液。将该溶液通过碳过滤器,然后通过0.45μm过滤器过滤,接着过滤0.22μm过滤器,并收集在结晶容器中,冲洗初始容器并用IPA(90L)过滤。将过滤的溶液在大气压下蒸馏直至55L溶液保留在结晶容器中。将浓缩的溶液冷却至25℃,用酰基磺酰胺钠盐7(0.178kg)接种,并搅拌至少30分钟。加入正庚烷(127.5L),使产物结晶。将所得浆液在25℃下搅拌至少30分钟。将稀释的浆料以0.5℃/min的速率从25℃至60℃热循环三次。熟化后,将浆液以0.5℃/min冷却至-5℃并搅拌至少1小时,然后过滤。将湿饼用预先冷却至-5℃的95:5正庚烷/IPA混合物(92.5L正庚烷,5LIPA)洗涤。最后,将湿滤饼在40℃下用N2吹扫在真空中干燥。这样得到酰基磺酰胺钠盐产物7(16.838kg,38.52mol,产率87.2%),其为白色。(5-溴噻吩-2-基磺酰基)(2,4-二氯苯甲酰基)酰胺钠(他斯索兰钠盐,16.838kg,38.52mol,87.2%产率)。