521937-07-5
中文名称
2,3,4,5-Tetrahydro-7-hydroxy-1H-benzofuro[2,3-c]azepin-1-one
英文名称
2,3,4,5-Tetrahydro-7-hydroxy-1H-benzofuro[2,3-c]azepin-1-one
CAS
521937-07-5
分子式
C12H11NO3
分子量
217.22
MOL 文件
521937-07-5.mol
更新日期
2024/04/02 15:36:40
521937-07-5 结构式
基本信息
中文别名
PKD1抑制剂(CID755673)2,3,4,5-四氢-7-羟基-1H-苯并呋喃并[2,3-C]氮杂卓-1-酮
鈦穄TETRADECA-1(9),2(7),3,5-TETRAEN-10-ONE
英文别名
CS-1277CID 755673
CID 755673
CID755673
PKD Inhibitor, CID755673
4-hydroxy-8-oxa-11-azatricyclo[7.5.0.0²
PKD Inhibitor, CID755673 - CAS 521937-07-5 - Calbiochem
7-hydroxy-2,3,4,5-tetrahydro-[1]benzofuro[2,3-c]azepin-1-one
7-Hydroxy-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzofuro[2,3-c]azepin-1-one
2,3,4,5-Tetrahydro-7-hydroxy-1H-benzofuro[2,3-c]azepin-1-one
3-Hydroxy-5,6,7,8-tetrahydro-10-oxa-8-aza-benzo[a]azulen-9-one
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
熔点244-247 °C(Solv: isopropanol (67-63-0); isopropanol (67-63-0))
沸点531.8±38.0 °C(Predicted)
密度1.341±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
溶解度在DMSO中的溶解度≥15mg/mL
酸度系数(pKa)9.00±0.20(Predicted)
形态粉末
颜色白色至棕褐色
常见问题列表
生物活性
CID755673是一种具有细胞活性的泛PKD1/2/3抑制剂，IC50值分别为180 nM, 280nM,以及227 nM，选择性比其它CAMKs高大约200倍。靶点
| Target | Value |
|
PKD1
() | 180 nM |
|
PKD3
() | 227 nM |
|
PKD2
() | 280 nM |
体外研究
在LNCaP前列腺癌细胞中，CID755673直接抑制PKD1活性。在HeLa细胞中，CID755673显著阻断PMA诱导的HDAC5核输出，并阻断PKD介导的蛋白质转运。在前列腺癌细胞中，CID755673有效阻断细胞迁移和侵入，并对肿瘤细胞增殖和细胞周期分布表现出抑制活性。此外，CID755673改变原代人NK细胞效应子功能。
体内研究
在大鼠急性胰腺炎模型中，CID755673，通过抑制PKD/ PKD1，显著改善坏死和胰腺炎的严重程度。