522629-08-9
中文名称
N3-(4-氟苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-3,4-二胺
英文名称
CGP 57380
CAS
522629-08-9
分子式
C11H9FN6
分子量
244.23
MOL 文件
522629-08-9.mol
更新日期
2024/12/15 19:35:17
522629-08-9 结构式
基本信息
中文别名
MNK1抑制剂(CGP 57380)N3-(4-氟苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-3,4-二胺
英文别名
CS-1420P 57380
CGP 57380
MNK1 Inhibitor
CGP57380
CGP-57380
MNK1 Inhibitor - CAS 522629-08-9 - Calbiochem
N3-(4-Fluorophenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine-3,4-diamine
1H-Pyrazolo[3,4-d]pyrimidine-3,4-diamine, N3-(4-fluorophenyl)-
CGP57380, N3-(4-fluorophenyl)-1h-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine-3,4-diamine
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂
常见问题列表
生物活性
CGP 57380 是强效的MNK1抑制剂，其IC50为 2.2 μM,对 p38, JNK1, ERK1 和 -2, PKC, 或 c-Src-like kinases显示无抑制活性。CGP 57380 可上调 β-catenin 并加强辐射诱导的凋亡。靶点
| Target | Value |
|
MNK1
(Cell-free assay) | 2.2 μM |
体外研究
在细胞实验中，CGP57380抑制 eIF4E的磷酸化，其IC50是3 μM。在293细胞中， CGP57380 诱导eIF4E 的去磷酸化， 增加cap依赖的报告基因活性。 > CGP57380使小鼠成纤维细胞(MEFs)中野生型细胞对撤去血清诱导的凋亡敏感。。CGP57380抑制BC前体的一系列功能。
体内研究
CGP57380 (40 毫克/千克/天，腹腔注射)有效抑制BC CML细胞对连续移植免疫缺陷的小鼠的作用以及作为LSCs的作用。