55203-24-2
基本信息
地塞米松磷酸钠原料药
地塞米松磷酸钠 现货
地塞米松磷酸钠原料药现货
地塞米松磷酸钠原料药生产厂家
地塞米松磷酸钠原料药厂家现货
DEXAMETHASONE PHOSPHATE SODIUM
DEXAMETHASONE SODIUM PHOSPHATE
DEXAMETHASONE PHOSPHATE DISODIUM SALT
Dexamethasone sodium phosphate USP/EP/BP
1,4-PREGNADIEN-9-ALPHA-FLUORO-16-ALPHA-METHYL-11-BETA, 17,21-TRIOL-3,20-DIONE 21-PHOSPHATE, DISODIUM SALT
9-FLUORO-11 BETA,17 ALPHA,21-TRIHYDROXY-16 ALPHA-METHYLPREGNA-1,4-DIENE-3,20-DIONE-21-(DIHYDROGENPHOSPHATE)DIS
Pregna-1,4-diene-3,20-dione, 9-fluoro-11,17-dihydroxy-16-methyl-21-(phosphonooxy)-, sodium salt (1:2), (11β,16α)-
物理化学性质
常见问题列表
(1)抗炎作用:能减轻和防止组织对炎症的反应,从而减轻炎症的表现。能够抑制炎症细胞,包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚,并抑制吞噬作用、溶酶体的释放以及炎症化学中介物的合成和释放。(2)免疫抑制作用:包括防止或抑制细胞介导的免疫反应,延迟性的过敏反应,减少T淋巴细胞、单核细胞、嗜酸性细胞的数目,降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力,并抑制白介素的合成与释放,从而降低T淋巴细胞向淋巴细胞转化,并减轻原发免疫反应的扩展。还可降低免疫复核物通过基底膜,并能减少补体成分及免疫球蛋白的浓度。
注射用地塞米松磷酸钠的制备方法,包括以下步骤:
1)、地塞米松磷酸钠的合成:以醋酸地塞米松环氧物为起始原料,依次经过开环反应、重结晶、碱催化水解、焦磷酰氯酯化、中和成盐反应得到地塞米松磷酸钠溶液,地塞米松磷酸钠溶液再次重结晶得到地塞米松磷酸钠结晶体;
开环反应:以醋酸地塞米松环氧物为起始原料,加入HF、DMF,反应温度为-10℃,反应时间3h进行开环反应得到醋酸地塞米松溶液,醋酸地塞米松环氧物、HF、DMF的摩尔比为1:92:44;
所述重结晶:向醋酸地塞米松溶液中加入甲醇进行重结晶得到醋酸地塞米松;
所述碱催化水解:将得到的醋酸地塞米松加入到Na2CO3和甲醇中,反应温度20℃,反应时间10min后得到地塞米松,醋酸地塞米松、Na2CO3、甲醇的摩尔比为1:4:214;
所述焦磷酰氯酯化:将得到的地塞米松与焦磷酰氯、THF反应得到地塞米松磷酸酯,地塞米松、焦磷酰氯、THF的摩尔比为1:5:19;所述中和成盐反应:将得到的地塞米松磷酸酯与NaOH、甲醇反应,反应温度20℃,反应时间1h得到地塞米松磷酸钠,地塞米松磷酸酯、NaOH、甲醇的摩尔比为1:2:169;
2)、将步骤1)得到的地塞米松磷酸钠结晶体干燥后球磨成粉末;
3)、将地塞米松磷酸钠与葡萄糖、磷酸氢二钠、磷酸二氢钠均匀混合形成组合物,地塞米松磷酸钠、磷酸氢二钠的重量比为1::0.01;
4)、将步骤3)混合的组合物溶解于处方用注射用水,再加入处方量乙醇,加入活性炭,60℃保温30min。
Target | Value |
IL receptor | |
COX-2 |
Dexamethasone抑制人关节软骨细胞中IL-1诱导的COX-2 mRNA表达。在MC3T3-E1细胞中,Dexamethasone抑制肿瘤坏死因子α (TNFα) 诱导的环氧合酶-2,IC50为1 nM。Dexamethasone与糖皮质激素受体结合,随后与糖皮质激素应答元件结合。 Dexamethasone (10 μM)诱导大鼠骨髓基质细胞培养物中成骨细胞的分化,并提高碱性磷酸酶骨钙素,骨涎蛋白,以及骨钙素的mRNA表达。 Dexamethasone (5 μM)治疗降低人海马神经前体细胞的分化和SRE驱使的基因表达。