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602-41-5

中文名称 硫秋水仙苷
英文名称 THIOCOLCHICOSIDE
CAS 602-41-5
分子式 C27H33NO10S
分子量 563.62
MOL 文件 602-41-5.mol
更新日期 2023/12/19 12:17:05
602-41-5 结构式 602-41-5 结构式

基本信息

中文别名
噻可撒可
硫秋水仙苷
硫秋水仙素杂质
硫秋水仙苷对照品
硫秋水仙苷标准品
硫秋水仙苷(噻可撒可)
硫秋水仙苷水合物 EP标准品
从乙醇中硫秋水仙苷结晶 EP标准品
硫代秋水仙苷系统适用性 EP标准品
THIOCOLCHICOSIDE 硫秋水仙苷
英文别名
r.271
coltramyl
Thiocochicoside
THIOCOLCHICOSIDE
THEOCOLCHICOSIDE
Thiocolchicoside B
2-Glucoside analog
10-thiocolchicoside
10-thio-colchicosid
THIOCOLCHICOSIDE USP/EP/BP
所属类别
原料药:骨骼肌松弛药

物理化学性质

熔点190-198?C
比旋光度D -609° (water), -240° (ethanol)
沸点929.6±65.0 °C(Predicted)
密度1.2222 (rough estimate)
折射率1.6550 (estimate)
储存条件Refrigerator
溶解度可溶于甲醇(轻微加热)、水(轻微)
酸度系数(pKa)12.74±0.70(Predicted)
形态黄色固体
颜色淡黄色至黄色
Merck14,9324

安全数据

危险性符号(GHS)GHS hazard pictogramsGHS hazard pictograms
GHS08,GHS06
警示词危险
危险性描述H301-H361-H372-H362
RTECS号AC2976015
海关编码2940.00.6000
毒性LD50 intraperitoneal in mouse: 1mg/kg

常见问题列表

生物活性
Thiocolchicoside (Thiocolchicine 2-glucoside analog, Coltramyl) 是一种天然存在的配糖体,来源于嘉兰百合的花种中,具有抗炎和止痛活性,同时具有显著的惊厥作用。它也是GABAA receptor的拮抗剂。
靶点
TargetValue
GABAA receptor
()
体外研究

Thiocolchicoside对抑制性GABA和甘氨酸受体具有选择性亲和力,对spinal-strychnine敏感性受体具有激动作用,可能由此介导其肌肉松弛作用。Thiocolchicoside可能更偏好与GABAA受体的皮质亚型相互作用,该亚型表达对GABA低亲和力位点。Thiocolchicoside基本不影响GABAB受体。它可通过抑制炎性信号通路,抑制由NF-κB受体激活剂、乳腺癌和多发性骨髓瘤细胞诱导的破骨细胞生成。

体内研究
Thiocolchicoside被用作肌肉松弛剂,无其他显著副作用。在胃肠道,它能被快速吸收,经历首过代谢,口服生物利用度约为25%,体内半衰期约为5-6小时。Thiocolchicoside在体内被分解为叫做3-demethylthiocolchicine的代谢物,可破坏细胞,因而在胚胎中诱导毒性作用、肿瘤性病变、雄性生育能力降低。而局部皮肤给药的毒性作用会小一些。
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