615538-51-7

中文名称 DC0-NH2

英文名称 DC0-NH2

CAS 615538-51-7

分子式 C31H24ClN5O3

分子量 550.01

MOL 文件 615538-51-7.mol

615538-51-7 结构式

基本信息物理化学性质 DC0-NH2价格(试剂级) 常见问题列表

基本信息

中文别名

化合物 T10968

英文别名

DC0-NH2
1H-Indole-2-carboxamide, 5-amino-N-[2-[[(1S)-1-(chloromethyl)-1,2-dihydro-5-hydroxy-3H-benz[e]indol-3-yl]carbonyl]-1H-indol-5-yl]-

沸点847.6±65.0 °C(Predicted)

密度1.537±0.06 g/cm3(Predicted)

酸度系数(pKa)9.47±0.40(Predicted)

形态Solid

颜色Light brown to brown

生物活性

DC0-NH2 是 ADC 的效应部分，是 DC1 的类似物，具有更高的稳定性。 DC0-NH2 的细胞毒性比常用的抗癌药物 (如，阿霉素) 高约 1000 倍。DC0-NH2 可以结合到较小的 DNA 凹槽上，随后通过其丙炔吲哚 (CBI) 部分将腺嘌呤残基烷基化。

靶点

Duocarmycins

体外研究

DC0-NH2(0-3 nM;72小时),在乳腺癌细胞系的活力测定实验中，对Ramos，Namalwa和HL60/s细胞具有很高的抗增殖效力，抑制 Namalwa 和 HL60/s 细胞增殖的 IC50值分别为 7 pM 和 5 pM，对 COLO205 细胞的抑制范围在 100 pM 之内。

Cell Viability Assay

Cell Line:	Ramos, Namalwa, HL60/s, and COLO 205 Cancer Cells
Concentration:	0-3 nM
Incubation Time:	72 hours
Result:	Inhibited Namalwa and HL60/s cells with IC ₅₀ s of 7 and 30 pM, respectively.