648903-57-5
中文名称
BAY 61-3606
英文名称
BAY 61-3606 (dihydrochloride)
CAS
648903-57-5
分子式
C20H20Cl2N6O3
分子量
463.317
MOL 文件
648903-57-5.mol
更新日期
2024/08/14 11:25:18
![648903-57-5 结构式](/CAS/20150408/GIF/648903-57-5.gif)
基本信息
中文别名
化合物BAY-61-3606 英文别名
BAY 61-3606(HCl)BAY 61-3606 (dihydrochloride)
BAY61-3606
BAY-61-3606
BAY-613606
BAY61-3606 DIHYDROCHLORIDE
BAY 61-3606
2-[[7-(3,4-Dimethoxyphenyl)imidazo[1,2-c]pyrimidin-5-yl]amino]-3-pyridinecarboxamide dihydrochloride
所属类别
生物化工:激动剂抑制剂BAY 61-3606价格(试剂级)
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2024/08/19 | HY-14985 | BAY 61-3606 BAY 61-3606 dihydrochloride | 648903-57-5 | 2mg | 930元 |
2024/08/19 | HY-14985 | BAY 61-3606 BAY 61-3606 dihydrochloride | 648903-57-5 | 5mg | 1400元 |
2024/08/19 | HY-14985 | BAY 61-3606 BAY 61-3606 dihydrochloride | 648903-57-5 | 10mM * 1mLin DMSO | 1427元 |
常见问题列表
生物活性
BAY-61-3606是一种有效的、选择性的Syk激酶抑制剂,Ki为7.5 nM。BAY-61-3606可诱导细胞周期阻滞和凋亡。靶点
Target | Value |
Syk
(Cell-free assay) | 7.5 nM(Ki) |
体外研究
BAY 61-3606是Syk激酶的高度特异性抑制剂。在浓度为4.7 μM时,其他酪氨酸激酶如Lyn, Fyn, Src, Itk和Btk均不受BAY 61-3606的抑制。BAY 61-3606抑制B细胞受体所介导的信号通路。Bay 61-3606还是TRAIL诱导的凋亡的敏化剂。Bay 61-3606在MCF-7细胞中以剂量和时间依赖方式下调Mcl-1。在MCF-7和T47D细胞中,Bay 61-3606减少Syk的磷酸化。在乳腺癌细胞中,Bay 61-3606下调Mcl-1的作用独立于Syk。在MCF-7细胞中。Bay 61-3606促进泛素/蛋白酶体依赖的Mcl-1蛋白的降解,抑制CDK9的磷酸化、RNA聚合酶Ⅱ和Mcl-1的表达。在体外,Bay 61-3606抑制CDK9激酶活性的IC50值为37 nM。
体内研究
Bay 61-3606与TRAIL结合给药,20天后,移植肿瘤的体积显著减小。大鼠口服BAY 61-3606(3 mg/kg)将显著地移植抗原诱导的被动皮肤过敏反应、支气管狭窄、支气管水肿。此外,BAY 61-3606在大鼠中减弱抗原诱导的气道炎症。