659730-32-2
中文名称
N-[4-[[6-[4-(三氟甲基)苯基]-4-嘧啶基]氧基]-2-苯并噻唑基]乙酰胺
英文名称
Amg 517
CAS
659730-32-2
分子式
C20H13F3N4O2S
分子量
430.4
MOL 文件
659730-32-2.mol
更新日期
2024/08/19 11:06:01
659730-32-2 结构式
基本信息
中文别名
N-[4-[[6-[4-(三氟甲基)苯基]-4-嘧啶基]氧基]-2-苯并噻唑基]乙酰胺N-(4-((6-(4-(三氟甲基)苯基)嘧啶-4-基)氧基)苯并[D]噻唑-2-基)乙酰胺
英文别名
CS-691Amg 517
AMG517
AMG-517
N-[4-[[6-[4-(Trifluoromethyl)phenyl]-4-pyrimidinyl]oxy]-2-benzothiazolyl]acetamide
AcetaMide, N-[4-[[6-[4-(trifluoroMethyl)phenyl]-4-pyriMidinyl]oxy]-2-benzothiazolyl]-
N-(4-((6-(4-(Trifluoromethyl)phenyl)pyrimidin-4-yl)oxy)benzo[d]thiazol-2-yl)acetamide
N-[4-[[6-[4-(Trifluoromethyl)phenyl]-4-pyrimidinyl]oxy]-2-benzothiazolyl]acetamide AMG517
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
熔点227℃
密度1.458
储存条件-20°C储存
溶解度≥21.5 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥4.93 mg/mL in EtOH
酸度系数(pKa)10.19±0.70(Predicted)
形态固体
颜色White to off-white
常见问题列表
生物活性
AMG-517是一种有效的，选择性的TRPV1拮抗剂，抑制TRPV1的Capsaicin， Proton和热激活，IC50分别为0.76 nM， 0.62 nM和1.3 nM。靶点
| Target | Value |
|
TRPV1
() | 1 nM-2 nM |
体外研究
AMG 517抑制 CAP-(500 nM), 酸 (pH 5.0),或热(45°C) 诱导的
体内研究
AMG 517口服处理，导致血浆浓度增加，这种作用存在以剂量依赖性，也降低Capsaicin处理诱导的血块退缩数量，这种作用也存在剂量依赖性。根据对照组和Capsaicin实验组的退缩数量在统计上的显著差异，得出AMG 517的最低有效剂量（MED）为0.3 mg/kg。AMG 517的相应血浆浓度为90至100 ng/mL。AMG 517(3 mg/kg)处理24小时后，显著降低Capsaicin诱导的退缩。AMG 517作用于CFA疼痛模型，抑制热痛觉过敏。AMG 517作用于啮齿类动物，狗和猴子，但不是TRPV1基因敲除的小鼠，引发体温过高。有趣的是，TRPV1选择性拮抗剂诱发的体温过高可通过重复给药大鼠，狗，和猴，及TRPV1基因敲除的小鼠这些拮抗剂得到衰减，体温不会出现降低。