664969-54-4
中文名称
LF3
英文名称
LF3
CAS
664969-54-4
分子式
C20H24N4O2S2
分子量
416.56
MOL 文件
664969-54-4.mol
更新日期
2024/08/06 14:59:35
664969-54-4 结构式
基本信息
中文别名
化合物LF34-肉桂基-N-(4-氨磺酰基苯基)哌嗪-1-硫代甲酰胺
英文别名
LF3LF3 NEW
LF3
LF-3
LF 3
LF3 >=98% (HPLC)
4-(3-Phenylallyl)-N-(4-sulfamoylphenyl)piperazine-1-carbothioamide
4-[(2E)-3-phenylprop-2-en-1-yl]-N-(4-sulfamoylphenyl)piperazine-1-carbothioamide
1-Piperazinecarbothioamide, N-[4-(aminosulfonyl)phenyl]-4-(3-phenyl-2-propen-1-yl)-
物理化学性质
沸点609.6±65.0 °C(Predicted)
密度1.341±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度DMSO: 20mg/mL
酸度系数(pKa)10.00±0.12(Predicted)
形态固体
颜色White to off-white
常见问题列表
生物活性
LF3是β-Catenin/TCF4相互作用的拮抗剂，具有抗肿瘤活性。IC50值为1.65 μM。体内研究
在结肠癌小鼠模型中，LF3减少肿瘤生长并诱导分化，而不对小鼠具有其他显著的毒性作用、也不影响肠道正常的形态组织学。体外研究
LF3不会造成细胞死亡或是干扰cadherin介导的细胞间黏连。肿瘤干细胞的自我更新能力可被LF3以浓度依赖性方式所抑制。LF3抑制Wnt/β-catenin信号，但不干扰E-cadherin/β-catenin介导的细胞黏附。LF3在依赖于Wnt的结肠癌细胞中，抑制一些列Wnt靶基因的表达。它能通过诱导细胞周期阻滞抑制Wnt-addicted结肠癌细胞的增殖、并抑制肿瘤干细胞的自我更新。应用
LF3 Wnt /β-catenin信号的有效抑制剂,抑制癌细胞活性,细胞循环发展,Wnt目标基因的超表达。LF3发生是一种潜在的和特定的拮抗剂β-catenin和转录因子TCF4之间的交互。LF3阻断癌症干细胞的自我更新。