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667430-81-1

中文名称 AC-NLE-ASP-PRO-D-PHE-ARG-TRP-LYS-PRO-VAL-NH2
英文名称 PG 931
CAS 667430-81-1
分子式 C59H85N15O11
分子量 1180.42
MOL 文件 667430-81-1.mol
667430-81-1 结构式 667430-81-1 结构式

基本信息

中文别名
AC-NLE-ASP-PRO-D-PHE-ARG-TRP-LYS-PRO-VAL-NH2
英文别名
PG 931

物理化学性质

密度1.41±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度Soluble to 2 mg/ml in 25% ethanol / water
酸度系数(pKa)13.14±0.70(Predicted)
形态粉末
颜色White to off-white

常见问题列表

生物活性
PG-931 是 SHU 9119 (HY-P0227) 的类似物。PG-931 是一种强效的黑素皮质素 4 (MC4) 受体 (IC50=0.58 nM) 激动剂,比 hMC3R (IC50=55 nM) 或 hMC5R (IC50=2.4 nM) 更具选择性。PG-931 在动物实验模型中,可逆转出血休克,防止体内多器官损伤。
靶点

IC50: 0.58 nM (melanocortin 4 receptor)IC50: 2.4 nM (melanocortin 5 receptor)IC50: 55 nM (melanocortin 3 receptor)

体内研究

PG-931 (intravenous injection; 13-10 8 nmol/kg; single dose) produces a dose-dependent restoration of cardiovascular and respiratory functions, and improved survival in Wistar rats with haemorrhagic shock.

Animal Model: Wistar rats
Dosage: 13-10 8 nmol/kg
Administration: Intravenous injection; single dose
Result: Exhibitd an anti-shock effect occurred at nanomolar doses.
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