676596-65-9
中文名称
1-氮杂坎帕罗酮
英文名称
1-AZAKENPAULLONE
CAS
676596-65-9
分子式
C15H10BrN3O
分子量
328.16
MOL 文件
676596-65-9.mol
更新日期
2025/02/07 16:26:55
676596-65-9 结构式
基本信息
中文别名
1-氮杂坎帕罗酮 英文别名
1-AZAKENPAULLONEInSolution? 1-Azakenpaullone
9-Bromo-7,12-dihydropyrido[3',2':2,3]azepino[4,5-b]indol-6(5H)-one
Pyrido[3',2':2,3]azepino[4,5-b]indol-6(5H)-one, 9-broMo-7,12-dihydro-
1-Azakenpaullone 9-Bromo-7,12-dihydropyrido[3',2':2,3]azepino[4,5-b]indol-6(5H)-one
所属类别
生物化工：GSK-3 抑制剂物理化学性质
熔点>290°C (dec.)
沸点648.8±50.0 °C(Predicted)
密度1.655±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C冷冻
储存条件2-8°C
溶解度二甲基亚砜：>10mg/mL
酸度系数(pKa)13.36±0.20(Predicted)
形态棕褐色固体
颜色灰褐色
InChIInChI=1S/C15H10BrN3O/c16-8-3-4-11-9(6-8)10-7-13(20)18-12-2-1-5-17-15(12)14(10)19-11/h1-6,19H,7H2,(H,18,20)
InChIKeyNTSBZVCEIVPKBJ-UHFFFAOYSA-N
SMILESN1C2=C(C=C(Br)C=C2)C2CC(=O)NC3=CC=CN=C3C1=2
1-氮杂坎帕罗酮价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2025/02/08 | HY-59090 | 1-氮杂坎帕罗酮 1-Azakenpaullone | 676596-65-9 | 2mg | 900元 |
| 2025/02/08 | HY-59090 | 1-氮杂坎帕罗酮 1-Azakenpaullone | 676596-65-9 | 5mg | 2000元 |
| 2025/02/08 | HY-59090 | 1-氮杂坎帕罗酮 1-Azakenpaullone | 676596-65-9 | 10mM * 1mLin DMSO | 2170元 |
常见问题列表
生物活性
1-Azakenpaullone (1-Akp)是一种高度选择性GSK-3β抑制剂，IC50为18 nM, 其选择性高于CDK1/cyclin B 和 CDK5/p25 100倍。靶点
| Target | Value |
| GSK-3α | |
|
GSK-3β
(Cell-free assay) | 18 nM |
体外研究
1-Azakenpaullone可选择性抑制CDK1/cyclin B、CDK5/p25和GSK-3β活性, IC50值分别为0.018 μM、 4.2 μM和2.0 μM。 在人胰岛细胞中，1-Azakenpaullone (5 mM)和葡萄糖 (8 mM)联合可抑制β细胞的增殖。 1-Azakenpaullone可有效诱导INS-1E细胞复制，并保护INS-1E细胞免于脂糖毒性引起的细胞死亡。
体内研究
1-Azakenpaullone (10 或100 pmol, 脑内注射)预处理可减弱克他命引起的运动亢进、PPI中断、认知缺陷，并在转动试验中提高克他命引起的运动不协调。