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694433-59-5

中文名称 SB-505124
英文名称 2-(5-Benzo[1,3]dioxol-5-yl-2-tert-butyl-3H-imidazol-4-yl)-6-methylpyridine hydrate hydrochloride
CAS 694433-59-5
分子式 C20H21N3O2
分子量 335.41
MOL 文件 694433-59-5.mol
更新日期 2024/11/01 22:00:23
694433-59-5 结构式 694433-59-5 结构式

基本信息

中文别名
化合物SB-505124
SB-505124, 一种选择性TGFΒ受体ALK4和ALK5抑制剂
2-[4-(1,3-苯并二恶茂-5-基)-2-(叔丁基)-1H-咪唑-5-基]-6-甲基吡啶
2-[4-(1,3-苯并二恶英-5-基)-2-(1,1-二甲基乙基)-1H-咪唑-5-基]-6-甲基吡啶
2-[4-(1,3-苯并二氧杂环戊烷-5-基)-2-(1,1- 二甲基乙基)-1H-咪唑-5-基]-6-甲基-吡啶
英文别名
CS-872
SB505124
SB505124
SB-505124 hydrochloride hydrate
SB-505124 hydrate hydrochloride
SB-505124, 98%, a selective inhibitor of TGFβR for ALK4, ALK5
2-(5-Benzo[1,3]dioxol-5-yl-2-tert-butyl-3H-iMidazol-4-yl)-6-Methylpyridine
2-[4-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-2-(tert-butyl)-1H-imidazol-5-yl]-6-methylpyridine
2-(4-(benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-2-tert-butyl-1H-imidazol-5-yl)-6-methylpyridine
2-[5-(Benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-2-(tert-butyl)-1H-imidazol-4-yl]-6-methylpyridine
2-[4-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-2-(1,1- diMethylethyl)-1H-iMidazol-5-yl]-6-Methyl-pyridine
所属类别
生物化工:TGF-beta/Smad 抑制剂

物理化学性质

熔点168 °C
沸点509.7±50.0 °C(Predicted)
密度1.202
储存条件2-8°C
储存条件Sealed in dry,2-8°C
溶解度二甲基亚砜:>10mg/mL
酸度系数(pKa)11.26±0.10(Predicted)
形态粉末
颜色黄色

安全数据

危险性符号(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示词警告
危险性描述H315-H319-H335
危险品标志Xi
危险类别码36/37/38
安全说明26-36
WGK Germany3
海关编码29349990

应用领域

用途1
SB-505124 is a selective inhibitor of transforming growth factor-beta type I receptor ALK5 and as well as being a selective inhibitor of ALK4 but with less potency. SB-505124 blocks TGF-β鈥搃nduced apop tosis of FaO cells and NRP 154 cells in a concentration-dependent manner. SB-505124 has been shown to suppress the migration and invasion of breast cancer MCF-7-M5 cells.
SB-505124价格(试剂级)
报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/08/19S2186SB-505124
SB505124
694433-59-510mg1375.11元
2024/08/19S2186SB-505124
SB505124
694433-59-510mM(1mL in DMSO)1815.87元
2024/08/19S2186SB-505124
SB505124
694433-59-550mg4662.01元

常见问题列表

生物活性
SB505124是一种选择性TGFβR抑制剂,作用于ALK4和ALK5,无细胞试验中IC50分别为129 nM和47 nM,也抑制ALK7,但不抑制ALK1,2,3或6。
靶点
TargetValue
ALK5
(Cell-free assay)
47 nM
ALK4
(Cell-free assay)
129 nM
体外研究

SB-505124抑制紧密相关的ALK4,IC50为129 nM,选择性比作用于 ALK5低2.5倍。SB-505124浓度高达10 μM时也不抑制ALK2。SB-505124 作用于COS-1细胞,也抑制内源性Smad2磷酸化。加入SB-505124不影响组成型活性 ALK1, ALK2, ALK3, 和 ALK6 磷酸化的Smad1。ALK4和ALK5 激活Smad1和Smad2,加入SB-505124抑制激活。SB-505124作用于HepG2人类肝癌细胞,C2C12小鼠成肌细胞和Mv1Lu水貂肺细胞,抑制TGF-β诱导的Smad2磷酸化,这种作用存在浓度依赖性。1 μM SB-505124也抑制活化素诱导的Smad2磷酸化。SB-505124有效抑制TGF-β和活化素诱导CAGA12-荧光素酶和ARE-荧光素酶受体结构的活力,这种作用存在浓度依赖性。 SB-505124可清除TGF-β1对E-钙粘蛋白启动子, mRNA和蛋白表达的抑制。 SB-505124 损害Smad2磷酸化和 CTGF与α-SMA的表达。

体内研究
SB-505124处理青光眼滤过手术中的滤过泡,持续10天以上,没有任何严重的术后并发症,并清楚地观察到滤泡。第一周眼内压 (IOP)低于10 mmHg,然而 SB-505124处理一周后,眼内压涨到10 mmHg。
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