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705946-27-6

中文名称 TYROSINE KINASE-IN-1
英文名称 XL999
CAS 705946-27-6
分子式 C26H28FN5O
分子量 445.53
MOL 文件 705946-27-6.mol
更新日期 2024/06/17 15:44:21
705946-27-6 结构式 705946-27-6 结构式

基本信息

中文别名
化合物TYROSINE KINASE-IN-1
英文别名
XL999
XL999
XL 999
Tyrosine kinase-IN-1
Tyrosine kinase inhibitor 1
2H-Indol-2-one, 5-[(1-ethyl-4-piperidinyl)amino]-3-[(3-fluorophenyl)(5-methyl-1H-imidazol-2-yl)methylene]-1,3-dihydro-, (3Z)-

物理化学性质

密度1.280±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度DMSO : ≥ 62.5 mg/mL (140.28 mM)
酸度系数(pKa)11.67±0.20(Predicted)
TYROSINE KINASE-IN-1价格(试剂级)
报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/04/30HY-100315TYROSINE KINASE-IN-1
Tyrosine kinase-IN-1
705946-27-61mg450元
2024/04/30HY-100315TYROSINE KINASE-IN-1
Tyrosine kinase-IN-1
705946-27-65mg700元
2024/04/30HY-100315TYROSINE KINASE-IN-1
Tyrosine kinase-IN-1
705946-27-610mM * 1mLin DMSO770元

常见问题列表

生物活性
Tyrosine kinase-IN-1是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 KDR,Flt-1,FGFR1 和 PDGFRα 的 IC50 值分别为4,20,4,2 nM。
靶点

Flt-1

4 nM (IC 50 )

KDR

20 nM (IC 50 )

PDGFRα

4 nM (IC 50 )

FGFR1

2 nM (IC 50 )

体外研究

Tyrosine kinase-IN-1 is from reference (compound 8K).

体内研究

Tyrosine kinase-IN-1 shows a reasonable PK profile (AUC( 0–∞ )=1.9, t 1/2 =4.6 h). It has a favorable oral bioavailability (F=63%) in rats.

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