71555-25-4
中文名称
NSC319726
英文名称
NSC319726
CAS
71555-25-4
分子式
C11H14N4S
分子量
234.33
MOL 文件
71555-25-4.mol
更新日期
2024/07/21 13:45:55
71555-25-4 结构式
基本信息
中文别名
1-吖丁啶硫代羧酸[1-(2-吡啶基)亚乙基]酰肼N'-(1-(吡啶-2-基)亚乙基)氮杂环丁烷-1-硫代碳酰肼
英文别名
ZMC1CS-981
NSC319726
NSC319726 USP/EP/BP
NSC 319726
NSC-319726
N'-(1-(Pyridin-2-yl)ethylidene)azetidine-1-carbothiohydrazide
1-Azetidinecarbothioic acid [1-(2-pyridinyl)ethylidene]hydrazide
Azetidinecarbothioic acid, [1-(2-pyridinyl)ethylidene] hydrazide
(E)-N'-(1-(Pyridin-2-yl)ethylidene)azetidine-1-carbothiohydrazide
1-Azetidinecarbothioic acid, 2-[1-(2-pyridinyl)ethylidene]hydrazide
所属类别
生物化工：p53 激活剂物理化学性质
熔点175-176 °C(Solv: acetonitrile (75-05-8))
沸点367.7±34.0 °C(Predicted)
密度1.26±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度insoluble in H2O; ≥3.43 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic; ≥8.1 mg/mL in DMSO
酸度系数(pKa)11.52±0.20(Predicted)
形态固体
颜色Off-white to light yellow
常见问题列表
生物活性
NSC 319726是一种p53(R175)突变型活化剂，抑制表达突变型p53的细胞生长，作用于p53(R175)突变型，IC50为8 nM，对p53野生型细胞没有抑制作用。体外研究
NSC319726是p53(R175)突变型活化剂，抑制表达突变型p53的细胞生长，作用于p53(R175)突变型，IC50为8 nM，对p53野生型细胞没有抑制作用，比作于其他热点p53突变型选择性高10到100倍。NSC319276诱导突变型p53(R175)依赖性的凋亡。NSC319726处理，可使p53（R175）突变体蛋白发生WT样构象变化，该蛋白可修复序列特异性的p53转录。NSC319726的活性依赖于化合物的锌离子螯合特性，以及氧化还原变化。体内研究
NSC319726按5mg/kg剂量处理p53(R172H/R172H)小鼠7天，产生较强的毒性，只有30%存活，而处理p53+/+和p53-/-小鼠，则有100%存活。NSC319726抑制TOV112D-p53(R175H) 移植瘤, 而非H460(p53+/+) 和MDAMB468-p53(R273W) 移植瘤的生长。特征
NSC319726是等位基因特异性的p53突变复活剂。靶点
IC50: 8 nM (mutant p53R175 reactivator) [1] .