760937-92-6
中文名称
替格列汀
英文名称
Teneligliptin
CAS
760937-92-6
分子式
C22H30N6OS
分子量
426.58
MOL 文件
760937-92-6.mol
更新日期
2024/11/18 16:17:56
760937-92-6 结构式
基本信息
中文别名
特利列汀特力利汀
特利力汀
特力立汀
特内利平
特立列汀
特内利格列汀杂质
特力列汀工作对照品
3-[[(2S,4S)-4-[4-(3-甲基-1-苯基-1H-吡唑-5-基)-1-哌嗪基]-2-吡咯烷基]甲酰基]噻唑烷
英文别名
Teliglietinteneligliptin
Teneligptin WS
Teneligliptin (MP-513)
API (Teneligliptin free base)
3-[[(2S,4R)-4-[4-(3-Methyl-1-phenyl-1H-pyrazol-5-yl)-1-piperazinyl]-2-pyrrolidinyl]carbonyl]thiazolidine
3-[[(2S,4S)-4-[4-(3-Methyl-1-phenyl-1H-pyrazol-5-yl)-1-piperazinyl]-2-pyrrolidinyl]carbonyl]thiazolidine
Methanone,[(2S,4S)-4-[4-(3-Methyl-1-phenyl-1H-pyrazol-5-yl)-1-piperazinyl]-2-pyrrolidinyl]-3-thiazolidinyl-
[(2S,4S)-4-[4-(5-methyl-2-phenylpyrazol-3-yl)piperazin-1-yl]pyrrolidin-2-yl]-(1,3-thiazolidin-3-yl)methanone
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
熔点>100°C (dec.)
沸点663.4±55.0 °C(Predicted)
密度1.38
储存条件Refrigerator
溶解度可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）
酸度系数(pKa)8.70±0.10(Predicted)
形态固体
颜色米白色
InChIKeyWGRQANOPCQRCME-PMACEKPBSA-N
SMILESC([C@@H]1C[C@H](N2CCN(C3N(C4=CC=CC=C4)N=C(C)C=3)CC2)CN1)(N1CCSC1)=O
常见问题列表
简介
特力利汀，英文名称为Teneligliptin，是一种有效的、口服的、有竞争力的、持久的DPP-4抑制剂，用于2型糖尿病的治疗。它由厂商田边三菱制药公司研制，2012年9月在日本首次上市。该化学品是通过抑制DPP-4的活性阻碍胰高血糖素样肽-1(GLP-1)的降解，以提高血液中GLP-1的浓度发挥降糖作用。除了单独使用，特力利汀还可与其他物质协同作用，譬如其和吡格列酮组合使用，其中特力利汀用于提高 β 细胞敏感性，改善血糖控制，而吡格列酮将有效降低胰岛素抵抗。合成
特力利汀是以N-Boc哌嗪，双乙烯酮为原料，经过缩合，环化和脱保护得到中间体1-(3-甲基-1-苯基-1H-吡唑-5-基)哌嗪；再以反式-4-羟基-L-脯氨酸为原料，经过Fmoc保护，氧化，缩合反应得到中间体3-[(2S)-1-(9H-芴-9-基甲氧羰基)-4-氧代吡咯烷-2-基羰基]噻唑烷；最后将这两个中间体经还原胺化，脱保护基制得抗糖尿病药特力利汀，总收率为47.2%(以反式-4-羟基-L-脯氨酸计)，纯度为99.1%(HPLC法)。特力利汀的结构经MS，IR，1H-NMR和13C-NMR谱确证，该合成路线原料廉价易得，反应条件温和，后处理简单，收率较高，为中试放大生产奠定了基础。