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76239-32-2

中文名称 KP136
英文名称 KP 136
CAS 76239-32-2
分子式 C16H18N4O3
分子量 314.34
MOL 文件 76239-32-2.mol
76239-32-2 结构式 76239-32-2 结构式

基本信息

中文别名
化合物 T15666
英文别名
KP 136
AL-136
8-(Hexyloxy)-3-(1H-tetrazol-5-yl)coumarin
8-(Hexyloxy)-3-(1H-tetrazol-5-yl)-2H-1-benzopyran-2-one
2H-1-Benzopyran-2-one, 8-(hexyloxy)-3-(2H-tetrazol-5-yl)-

物理化学性质

储存条件-20°C储存
溶解度溶于二甲基亚砜

常见问题列表

生物活性
KP136 (AL136) 是一种有效的,具有口服活性的抗过敏剂。抑制组胺释放和细胞脱粒,IC50 分别为 76.1 μg/mL 和 63 μg/mL。
靶点

Histamine release

体外研究

KP136 (0.01 μg/mL) inhibits this histamine release and degranulation in a dose-dependent manner, confirming that it is an inhibitor of mast cell activation. The IC 50 is 76.1 μg/mL for histamine release and 63 ug/mL for degranulation.

体内研究

C4C at 0.2 mg/kg produces an equipotent effect to 1 mg/kg KP136 (KP-136) or 5 mg/kg DSCG. However, C4C is less effective by the oral route because it only produces a maximum inhibition of about 35% even at the high dose of 100 mg/kg, whereas KP136 shows an overt inhibitory effect of about 66% at the oral dose of 2 mg/kg. On the other hand, KP136 (1 mg/kg, i.v.) also remarkably inhibits 5-h homologous PCA, having an activity similar to that of C4C.

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