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美贝霉素(milbemycin)是1975年由日本Sankyo公司的科学家从链霉菌的发酵物中分离得到的大环内酯类抗寄生虫药物，与阿维菌素同属大环酯类的抗寄生虫药物，是阿维菌素的脱糖基化合物。

美贝霉素的抗寄生虫机制与阿维菌素基本一致，都是通过激发，γ-氨基丁酸(GABA)的离子通道，影响虫体的神经传导，进而发挥其药效。γ-GABA是细胞质膜氨基酸受体通道的一种抑制性的神经递质。当，γ-GABA门控通道打开时，允许负离子(主要是氯离子)通过，而正离子则不能通过；氯离子大量流人细胞内，膜电位即保持在非常负的、甚至超级化的值上，使膜难以去极化，细胞难以兴奋，最终使虫体麻痹而死亡。在线虫和节肢动物体内存在氨基酸类的递质，因此，美贝霉素能发生立体选择性的反应，调节特异性的氨基酸门控氯离子通道和GABA敏感的氯离子通道，从而达到杀死虫体的目的。

美贝霉素具有高效、毒副作用低、安全性高以及对环境影响小的特点，尤其它们在驱线虫和除杀外寄生虫方面的优良效果，因而成为目前世界上使用较为广泛的抗寄生虫药物。

众多实验以及临床应用表明：美贝霉素对犬和猫的犬恶丝虫的微丝蝴、肠道线虫(如犬弓首蛔虫、犬鞭虫和钩口线虫等)以及螨等体外寄生节肢动物都有很好的驱除和杀灭作用，同时对牛、羊以及拂拂等动物的体内外寄生虫也有很好的防治效果。