78-41-1
中文名称
曲帕拉醇
英文名称
TRIPARANOL
CAS
78-41-1
分子式
C27H32ClNO2
分子量
438
MOL 文件
78-41-1.mol
更新日期
2023/03/17 20:03:07
78-41-1 结构式
基本信息
中文别名
曲帕拉醇 英文别名
mer29MER 2p
Clotrox
Diticyl
nsc65345
Drenaren
Metasqua
Acosterina
Metasclene
metasqualene
所属类别
生物化工：抑制剂物理化学性质
熔点102.9-103.7 °C
密度1.0173 (rough estimate)
折射率1.5830 (estimate)
储存条件2-8°C
溶解度DMSO: 15 mg/mL
沸点235-240 °C(Press: 0.08 Torr)
酸度系数(pKa)13.44±0.29(Predicted)
形态solid
颜色off-white
常见问题列表
简介
曲帕拉醇是第一种合成的降胆固醇药物。它于 1959 年获得专利，并于 1960 年在美国推出。 Triparanol 的开发代号 MER/29 广为人知，以至于它成为了该药物的注册商品名。 由于恶心和呕吐、不可逆白内障导致的视力丧失、脱发、皮肤病（如干燥、瘙痒、脱皮和“鱼鳞”质地）和加速动脉粥样硬化等严重不良反应，于 1962 年被撤回。药理作用
该药物通过抑制 24-脱氢胆固醇还原酶起作用，该酶催化胆固醇生物合成的最后一步，即去甾醇转化为胆固醇。虽然能有效降低胆固醇水平，但这会导致去甾醇的组织积累，而这反过来又是造成三聚四醇的副作用的原因。与他汀类药物不同，三丙醇不会抑制 HMG-CoA 还原酶，胆固醇生物合成中的限速酶，与三丙醇相比，他汀类药物可以降低胆固醇水平，而不会导致中间体如去甾醇的积累。