834903-43-4
中文名称
4-[4,6-二氢-4-(3-羟基苯基)-3-(4-甲基苯基)-6-氧代吡咯并[3,4-C]吡唑-5(1H)-基]苯甲酸
英文名称
CID 16020046
CAS
834903-43-4
分子式
C25H19N3O4
分子量
425.44
MOL 文件
834903-43-4.mol
更新日期
2023/11/29 10:56:51
834903-43-4 结构式
基本信息
中文别名
化合物CID 160200464-[4,6-二氢-4-(3-羟基苯基)-3-(4-甲基苯基)-6-氧代吡咯并[3,4-C]吡唑-5(1H)-基]苯甲酸
英文别名
CS-1189C390-0219
CID 16020046
CID16020046 (CID 16020046)
CID16020046
CID 16020046
CID 16020046
4-[4-(3-Hydroxyphenyl)-3-(4-methylphenyl)-6-oxo-4,6-dihydropyrrolo[3,4-c]pyrazol-5(1H)-yl]benzoic acid
4-[4,6-Dihydro-4-(3-hydroxyphenyl)-3-(4-methylphenyl)-6-oxopyrrolo[3,4-c]pyrazol-5(1H)-yl]-benzoic acid
Benzoic acid, 4-[4,6-dihydro-4-(3-hydroxyphenyl)-3-(4-methylphenyl)-6-oxopyrrolo[3,4-c]pyrazol-5(1H)-yl]-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
沸点748.1±60.0 °C(Predicted)
密度1.425±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
溶解度DMSO：可溶1mg/mL，澄清（加热）
酸度系数(pKa)4.27±0.10(Predicted)
形态粉末
颜色白色至米色
常见问题列表
描述
CID 16020046为GPR55选择性拮抗剂。它抑制lpi诱导的Ca2+信号转导，ERK1/2磷酸化和gpr55介导的转录因子激活。对乙酰胆碱酯酶、μ-阿片受体、KCNH2和hERG有微弱的抑制作用。它降低了lpi诱导的GPR55内在化。生物活性
CID16020046 (C390-0219)是选择性的GPR55拮抗剂，能够抑制GPR55的固有活性，在酵母中IC50为0.15 μM。CID16020046对其他GPCRs、离子通道、激酶和核受体仅具有微弱活性。靶点
| Target | Value |
|
GPR55
(in yeast) | 0.15 μM |
体外研究
在表达GPR55的酵母细胞中，CID16020046可拮抗激动剂所诱导的受体激活。在稳定表达人源GPR55的HEK293细胞中，CID16020046拮抗LPI介导的钙离子释放和胞外信号调节激酶的激活，但在表达CB1或CB2的HEK293细胞中无此效果。CID16020046浓度依赖性地抑制LPI诱导的NFAT、NF-κB和血清反应元件的激活、抑制NFAT和NF-κB的易位以及GPR55的内化。
体内研究
在肠道炎症模型中，CID16020046改善炎症反应并减少促炎性细胞因子。CID16020046并不改变健康小鼠的运动和焦虑行为。