85650-56-2
中文名称
阿塞那平马来酸盐
英文名称
Asenapine Maleate
CAS
85650-56-2
分子式
C21H20ClNO5
分子量
401.84
MOL 文件
85650-56-2.mol
更新日期
2024/09/05 09:45:33
![85650-56-2 结构式](/CAS/GIF/85650-56-2.gif)
基本信息
中文别名
阿塞纳平受体拮抗剂
马来酸氯氧平
马来酸安塞那平
马来酸阿森那平
马来酸阿塞那平
阿塞那平马来酸
阿森那平马来酸盐
安塞那平马来酸盐
阿塞那平马来酸盐
英文别名
Org 5222Asenne maleate
Unii-cu9463U2E2
Org5222 Maleate
Saphris Maleate
Org-5222 Maleate
Org 5222 Maleate
Einecs 288-064-8
Asenapine maleate
Asenapine maleate solution
所属类别
生物化工:5-HT Receptor 调节剂物理化学性质
熔点141-145°
闪点9℃
储存条件2-8°C
溶解度H2O:≥10mg/mL
酸度系数(pKa)pK1 <3, pK2 7.52, pK3 8.51(at 25℃)
形态粉末
颜色白色至灰白色
水溶解性Water : 6.25 mg/mL (15.55 mM; Need ultrasonic and warming)
InChIKeyGMDCDXMAFMEDAG-CHHFXETESA-N
常见问题列表
用途
马来酸阿塞那平是适用于精神分裂症治疗的一种药品,适用于伴随双极障碍I型躁狂或混合发作的急性治疗。
生物活性
Asenapine maleate (Org 5222)是一种高亲和性的包括 serotonin, norepinephrine, dopamine 和 histamine receptors在内的多种受体的拮抗剂,用于治疗神经分裂症以及抑郁狂躁型忧郁症。靶点
Target | Value |
5-HT2C | 10.46(pKi) |
5-HT2A | 10.15(pKi) |
5-HT7 | 9.94(pKi) |
5-HT2B | 9.75(pKi) |
5-HT6 | 9.6(pKi) |
体外研究
Asenapine显示高亲和力和对血清素受体结合亲和力不同的等级次序(pKi)的(5-HT1A[8.6],5-HT1B[8.4],5-HT 2A[10.2],5-HT 2B[9.8],5-HT 2C[10.5],5-HT5[8.8],5-HT 6[9.6]和5-HT 7[9.9]),肾上腺素受体(α1[8.9],alpha2A[8.9],alpha2B[9.5]和alpha2C[8.9]),多巴胺受体(D1[8.9],D2[8.9],D3 [9.4]和D4[9.0])和组胺受体(H1 [9.0]和H2[8.2])。Asenapine具有和5-HT 2C,5-HT 2A,5-HT 2B,5-HT 7,5-HT 6,alpha2B和D3受体更高的亲和力,表明这些目标分子参与到治疗。Asenapine表现为一种有效的拮抗剂(pKB),5-HT 1A(7.4),5-HT1B(8.1),5-HT 2A(9.0),5-HT 2B(9.3),5-HT 2C(9.0),5-HT 6(8.0 ),5-HT 7(8.5),D 2(9.1),D3(9.1),alpha2A(7.3),alpha2B(8.3),alpha2C(6.8)和H 1受体(8.4)。
体内研究
在自由移动的大鼠中,Asenapine(0.05-0.2 毫克/千克,皮下注射)诱导剂量依赖性CAR抑制(无逃避失败记录),并不会诱发强直性昏厥。在大鼠在内侧前额叶皮质(mPFC的)和伏隔核中,Asenapine(0.05-0.2 毫克/千克,皮下注射)同时增加多巴胺流出。Asenapine(0.01毫克/公斤,iv)增加多巴胺流出优先相比伏隔的核心,而在较高的剂量(0.05 毫克/千克,i.v.),差异消失。在内侧前额叶皮质的锥体细胞中,Asenapine显著增强NMDA诱导的应答。