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864249-60-5

中文名称 AMG-548
英文名称 2-[[(2S)-2-Amino-3-phenylpropyl]amino]-3-methyl-5-(2-naphthalenyl)-6-(4-pyridinyl)-4(3H)-pyrimidinone dihydrochloride
CAS 864249-60-5
分子式 C29H27N5O
分子量 461.56
MOL 文件 864249-60-5.mol
更新日期 2023/03/20 15:41:27
864249-60-5 结构式 864249-60-5 结构式

基本信息

中文别名
化合物 T10298L
化合物 AMG-548 DIHYDROCHLORIDE
英文别名
AMG 548
AMG-548 (AMG548)
AMG-548 dihydrochloride
2-[[(2S)-2-Amino-3-phenylpropyl]amino]-3-methyl-5-(2-naphthalenyl)-6-(4-pyridinyl)-4(3H)-pyrimidinone
4(3H)-Pyrimidinone, 2-[[(2S)-2-amino-3-phenylpropyl]amino]-3-methyl-5-(2-naphthalenyl)-6-(4-pyridinyl)-
2-[[(2S)-2-Amino-3-phenylpropyl]amino]-3-methyl-5-(2-naphthalenyl)-6-(4-pyridinyl)-4(3H)-pyrimidinone dihydrochloride
所属类别
分析化学:药典标准品和杂质标准品

物理化学性质

储存条件-20°C
溶解度DMSO:可溶5mg/mL,澄清(加热)
形态粉末
颜色白色至米色

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS06
警示词危险
危险性描述H301-H315-H319-H335
危险品标志T
危险类别码25-36/37/38
安全说明26-45
危险品运输编号UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany3
AMG-548价格(试剂级)
报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/04/30HY-108642BAMG-548
AMG-548 dihydrochloride
864249-60-55mg2700元
2024/04/30HY-108642BAMG-548
AMG-548 dihydrochloride
864249-60-510 mM * 1 mLin DMSO3170元
2024/04/30HY-108642BAMG-548
AMG-548 dihydrochloride
864249-60-510mg4500元

常见问题列表

生物活性
AMG-548 是一种口服有效的,选择性 p38α 抑制剂 (Ki=0.5 nM),对 p38β 略有选择性 (Ki=36 nM) 并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG 548 也有效抑制全血 LPS 刺激的 TNFα (IC50=3 nM)。AMG-548 通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。
靶点

p38α

0.5 nM (Ki)

p38β

3.6 nM (Ki)

p38δ

2600 nM (Ki)

p38γ

4100 nM (Ki)

dog p38α

5.0 nM (Ki)

JNK1

11480 nM (Ki)

JNK2

39 nM (Ki)

JNK3

61 nM (Ki)

CK1

体外研究

AMG-548 shows >1000 fold selective against p38γ (K i =2600 nM) and p38δ (k i =4100 nM). AMG-548 has an modest selectivity against JNK2 (k i =39 nM) and JNK3 (k i =61 nM). AMG-548 is also extremely potent in the inhibition of whole blood LPS stimulated TNFa (IC 50 =3 nM) and IL1b (IC 50 =7 nM) as well as TNFa induced IL-8 (IC 50 =0.7 nM) and IL-1b induced IL-6 (IC50 50 =1.3 nM) in human whole blood.
AMG-548 (10 μM) inhibits the hDvl2 shift.

体内研究

AMG-548 has rat F of 62% and dog F of 47%. The t 1/2 is 4.6 hours in rats and 7.3 hours in dogs.

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