869288-64-2
中文名称
6-[(4-((3-(甲磺酰基)苄基)氨基)-5-三氟甲基嘧啶-2-基)氨基]-3,4-二氢-1H-喹啉-2-酮
英文名称
PF 573228
CAS
869288-64-2
分子式
C22H20F3N5O3S
分子量
491.49
MOL 文件
869288-64-2.mol
更新日期
2024/12/16 09:50:52
869288-64-2 结构式
基本信息
中文别名
FAK抑制剂(PF-573228)6-[(4-((3-(甲磺酰基)苄基)氨基)-5-三氟甲基嘧啶-2-基)氨基]-3,4-二氢-1H-喹啉-2-酮
英文别名
PF-228CS-253
PF 573228
PF-573228, >=98%
PF-573228
PF 573228
PF 573228 USP/EP/BP
PF-573228 DISCONTINUED
Focal Adhesion Kinase Inhibitor II
Focal Adhesion Kinase Inhibitor II - CAS 869288-64-2 - Calbiochem
3,4-Dihydro-6-[[4-[[[3-(methylsulfonyl)phenyl]methyl]amino]-5-(trifluoromethyl)-2-pyrimidinyl]
所属类别
生物化工：FAK 抑制剂物理化学性质
熔点>242°C (dec.)
密度1.459
储存条件2-8°C
溶解度二甲基亚砜：≥20mg/mL
酸度系数(pKa)14.30±0.20(Predicted)
形态粉末
颜色白色至灰白色
InChIKeyHESLKTSGTIBHJU-UHFFFAOYSA-N
常见问题列表
生物活性
PF-573228 是一种ATP竞争性的FAK抑制剂，无细胞试验中IC50为4 nM，作用于FAK比作用于Pyk2，CDK1/7 和 GSK-3β选择性高~50到250倍。PF-573228 可诱导凋亡。靶点
| Target | Value |
|
FAK
(Cell-free assay) | 4 nM |
体外研究
PF 573228作用于REF52 细胞, PC3 细胞, SKOV-3 细胞, 及L3.6p1 和 F-G, MDCK细胞，抑制FAK Tyr
体内研究
在Ctrl-MT小鼠中，通过PF-573228抑制FAK能显著地抑制乳腺肿瘤的发生以及肺癌的转移。相反地，用PF-573228处理MFCKO-MT小鼠则不影响乳腺肿瘤的发生，这可能与这些小鼠中乳腺上皮细胞缺失FAK有关。