869357-68-6
中文名称
2-(2-氟-4-碘苯氨基)-N-(2-羟基乙氧基)-1,5-二甲基-6-氧代-1,6-二氢吡啶-3-甲酰胺
英文名称
ARRY-424704, ARRY-704
CAS
869357-68-6
分子式
C16H17FIN3O4
分子量
461.23
MOL 文件
869357-68-6.mol
更新日期
2024/07/15 17:10:55
869357-68-6 结构式
基本信息
中文别名
化合物AZD8330MEK1/2抑制剂(AZD8330)
2-(2-氟-4-碘苯氨基)-N-(2-羟基乙氧基)-1,5-二甲基-6-氧代-1,6-二氢吡啶-3-甲酰胺
AZD-83302-(2-氟-4-碘苯氨基)-N-(2-羟基乙氧基)-1,5-二甲基-6-氧代-1,6-二氢吡啶-3-甲酰胺
英文别名
CS-396ARRY704
AZD8330
ARRY-704
ARRY424704
ARRY-424704
AZD8330(ARRY-424704
ARRY-424704, ARRY-704
ARRY-424704, ARRY-704 AZD8330
ARRY-424704, ARRY-704 ISO 9001：2015 REACH
所属类别
医药中间体：二氢吡啶物理化学性质
密度1.732
储存条件-20°C储存
溶解度≥23.05 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥46.1 mg/mL in EtOH
酸度系数(pKa)14.31±0.10(Predicted)
形态固体
颜色Off-white to pink
常见问题列表
生物活性
AZD8330 (ARRY704)是一种新型，选择性的，非ATP竞争性MEK 1/2抑制剂，IC50为7 nM。Phase 1。靶点
| Target | Value |
| ERK phosphorylation | 0.4 nM |
| MEK1/2 | 7 nM |
体外研究
AZD8330可以有效抑制MEK 1/2。在pERK系统中AZD8330能达到超豪微摩尔级的效力，在MEK 1/2抑制剂敏感的细胞系的功能（扩增）实验中也能达到低至超豪微摩尔级的效力。MEK抑制剂AZD8330特异性抑制促分裂原活化蛋白激酶激酶1(MEK 或 MAP/ERK激酶1)，抑制了生长因子调节的细胞信号传导的过程并抑制了肿瘤细胞增殖。
体内研究
在Calu-6大鼠异种移植药代动力学/药效(PK/PD) 模型中，单一使用AZD8330口服剂量1.25 mg/kg，4到8小时就可以抑制90%以上的ERK磷酸化作用。在Calu-6裸鼠移植瘤模型中，每日一次药用剂量在0.4 mg/kg时就完全可以抑制80%以上的肿瘤生长。在Calu-6模型中，AZD8330抑制肿瘤生长是剂量依赖型的，每天一次剂量在0.3 mg/kg和1.0 mg/kg。