87051-43-2

中文名称利坦丝林

英文名称 Ritanserin

CAS 87051-43-2

分子式 C27H25F2N3OS

分子量 477.57

MOL 文件 87051-43-2.mol

更新日期 2023/09/14 14:01:39

87051-43-2 结构式

基本信息物理化学性质安全数据图谱信息常见问题列表

基本信息

中文别名

利坦色林
利坦丝林
利坦丝林 25MG
6-(2-(4-(双(4-氟苯基)亚甲基)哌啶-1-基)乙基)-7-甲基-5H-噻唑并[3,2-A]嘧啶-5-酮

英文别名

R 55667
Tiserton
RITANSERIN
RITANSERIN SEROTONIN ANTAGONIST
6-[2-[4-[Bis(4-fluorophenyl)Methylidene]piperidin-1-yl]ethyl]-7-Methyl-[1,3]thia
6-(2-(4-(Bis(4-fluorophenyl)methylene)piperidin-1-yl)-ethyl)-7-methyl-5H-thiazolo[3,2-a]pyrimi
6-[2-[4-[BIS(4-FLUOROPHENYL)-METHYLENE]-1-PIPERIDINYL]-ETHYL]-5H-THIAZOLO[3,2-A]PYRIMIDIN-5-ONE
6-(2-(4-(Bis(4-fluorophenyl)methylene)piperidin-1-yl)-ethyl)-7-methyl-5H-thiazolo[3,2-a]pyrimidin
6-[2-[4-[Bis(4-fluorophenyl)methylene]-piperidino]ethyl]-7-methyl-5H-thiazolo-[3,2-a]pyrimidin-5-one
6-[2-[4-[Bis(4-fluorophenyl)methylene]piperidin-1-yl]ethyl]-7-methyl-5H-thiazolo[3,2-a]pyrimidin-5-one

物理化学性质

熔点145.5°

沸点618.7±65.0 °C(Predicted)

密度1.30±0.1 g/cm3(Predicted)

储存条件Sealed in dry,2-8°C

储存条件Store at +4°C

溶解度methanol: >10 mg/mL

溶解度在甲醇中可溶>10 mg/mL

酸度系数(pKa)7.74±0.20(Predicted)

形态solid

颜色white

安全数据

危险性符号(GHS)

GHS07

警示词警告

危险性描述H315-H319-H335

防范说明P261-P264-P271-P280-P302+P352-P305+P351+P338

危险品标志Xi

危险类别码36/37/38

安全说明22-26-36

WGK Germany3

毒性LD50 in male, female mice, rats, dogs (mg/kg): 28.2, 28.2, 20.0, 22.2, 24.1, 33.2 i.v.; 626, 993, 956, 515, ~1280, 640-1280 orally (Awouters)

图谱信息

利坦丝林(87051-43-2)核磁图(¹HNMR)

常见问题列表

生物活性

Ritanserin (R 55667) 是一种高效、相对选择性、可口服、长效的 5-HT2 受体拮抗剂，IC50 值为 0.9 nM，对组胺 Histamine H1，多巴胺 Dopamine D2，肾上腺素 Adrenergic α1，Adrenergic α2 受体的活性较弱。

靶点

5-HT ₂ Receptor

0.9 nM (IC ₅₀ )

H ₁ Receptor

35 nM (IC ₅₀ )

D ₂ Receptor

70 nM (IC ₅₀ )

Adrenergic α1

97 nM (IC ₅₀ )

Adrenergic α2

150 nM (IC ₅₀ )

体外研究

Ritanserin (R 55667) is a highly potent, relatively selective, long acting antagonist of 5-HT2 receptor, with an IC ₅₀ of 0.9 nM, less active on Histamine-H ₁ (IC ₅₀ , 35 nM), Dopamine-D ₂ (IC ₅₀ , 70 nM), Adrenergic-α ₁ (IC ₅₀ , 97 nM), Adrenergic-α ₂ receptor (IC ₅₀ , 150 nM).