887686-02-4
中文名称
OSS-128167
英文名称
OSS-128167
CAS
887686-02-4
分子式
C19H14N2O6
分子量
366.32
MOL 文件
887686-02-4.mol
更新日期
2024/08/02 14:00:34
887686-02-4 结构式
基本信息
中文别名
化合物OSS_1281675-(3-(呋喃-2-甲酰胺基)苯甲酰氨基)-2-羟基苯甲酸
英文别名
SIRT6-IN-1OSS-128167
OSS-128167(SIRT6-IN-1)
OSS-128167
OSS 128167
OSS128167
Benzoic acid, 5-[[3-[(2-furanylcarbonyl)amino]benzoyl]amino]-2-hydroxy-
常见问题列表
生物活性
OSS_128167 (SIRT6-IN-1)是一种特异性的 SIRT6 抑制剂,对SIRT6, SIRT1和SIRT2的IC50分别为89, 1578和751 μM。OSS_128167 在HBV的转录和复制中起到抗病毒的作用。靶点
Target | Value |
SIRT6
(Cell-free) | 89 μM |
SIRT2
(Cell-free) | 751 μM |
SIRT1
(Cell-free) | 1578 μM |
体外研究
OSS-128167对SIRT6具有特异性,其对SIRT1和SIRT2的IC50s比对SIRT6的高约20倍。它具有细胞渗透性,在培养细胞中具有活性。OSS-128167能够增加H3K9乙酰化和GLUT-1的表达水平。
体内研究
OSS_128167 (50 mg/kg; intraperitoneal injection; every 4 days; for 12 days; male HBV transgenic mice) treatment markedly suppresses the level of HBV DNA and 3.5-Kb RNA in HBV transgenic mice.
Animal Model: | Male HBV transgenic mice (6-8-week-old) |
Dosage: | 50 mg/kg |
Administration: | Intraperitoneal injection; every 4 days; for 12 days |
Result: | The level of HBV DNA and 3.5-Kb RNA were markedly suppressed in HBV transgenic mice. |