917111-44-5
中文名称
CYT997
英文名称
CYT997
CAS
917111-44-5
分子式
C24H30N6O2
分子量
434.53
MOL 文件
917111-44-5.mol
更新日期
2024/12/13 16:55:05
917111-44-5 结构式
基本信息
中文别名
微管蛋白聚集强效抑制剂(LEXIBULIN)N-乙基-N'-[2-甲氧基-4-[5-甲基-4-[[(1S)-1-(3-吡啶基)丁基]氨基]-2-嘧啶基]苯基]脲
英文别名
CYT997CS-347
Lexibulin
Lexibulin(CYT-997)
CYT997 (Lexibulin)
CYT997 ISO 9001：2015 REACH
CYT997
CYT-997
CYT 997
LEXIBULIN.
1-ethyl-3-(2-methoxy-4-(5-methyl-4-((S)-1-(pyridin-3-yl)butylamino)pyrimidin-2-yl)phenyl)urea
N-Ethyl-N'-[2-methoxy-4-[5-methyl-4-[[(1S)-1-(3-pyridinyl)butyl]amino]-2-pyrimidinyl]phenyl]ur
1-ethyl-3-[2-methoxy-4-[5-methyl-4-[[(1S)-1-pyridin-3-ylbutyl]amino]pyrimidin-2-yl]phenyl]urea
所属类别
医药中间体：乙基吡啶物理化学性质
沸点546.9±50.0 °C(Predicted)
密度1.195
储存条件-20°C储存
溶解度DMSO:69.0(Max Conc. mg/mL);158.79(Max Conc. mM)
Ethanol:51.0(Max Conc. mg/mL);117.37(Max Conc. mM)
Ethanol:51.0(Max Conc. mg/mL);117.37(Max Conc. mM)
酸度系数(pKa)14.01±0.70(Predicted)
形态粉末
颜色White to off-white
常见问题列表
生物活性
Lexibulin (CYT997, SRI-32007)作用于癌细胞系，是一种有效的microtubule（微管）聚合抑制剂，IC50为10-100 nM。Phase 2。靶点
| Target | Value |
| Microtubules (cancer cell lines) | 10 nM-100 nM |
体外研究
CYT997(1 μM)处理A549细胞24小时，诱导微管快速重组，包括现有的微管网络遭破坏，及一些细胞质微管蛋白在菌斑处累积，导致细胞形态发生显著变化，包括粘附细胞丢失，细胞减少。CYT997作用于16种癌细胞具有毒性，IC50为作用于HepG2细胞的9 nM到作用于 KHOS/NP细胞的101 nM。CYT997有效作用于HCT15细胞, 具有多耐药机制Pgp(MDR 与CYT997破坏细胞微管蛋白相一致,CYT997有效抑制增殖，诱导细胞周期停滞，且诱导人骨髓细胞系(HMCLs)和原代MM细胞凋亡。
体内研究
CYT997口服处理大鼠的半衰期(2.5 小时)比静脉注射半衰期(1.5小时)稍长, 绝对口服生物有效性为50% 到70%。CYT997口服处理给药携带 PC3移植瘤的小鼠，与Paclitaxel相比，更有效抑制肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性。CYT997也有效作用于携带小鼠乳腺癌4T1 细胞的同位模型，这种模型有些是抗Paclitaxel治疗的。CYT997按7.5 mg/kg剂量腹腔注射给药肝转移,在第6小时显著降低血流，与CA4P按100 mg/kg剂量处理的阳性对照作用程度相似。与在体外抗骨髓瘤活性一致，CYT997每天按15 mg/kg剂量处理激进型系统性骨髓性白血病小鼠模型，显著延长寿命。