924416-43-3
中文名称
ADIPORON
英文名称
SC-396658
CAS
924416-43-3
分子式
C27H28N2O3
分子量
428.523
MOL 文件
924416-43-3.mol
更新日期
2024/07/21 13:45:56
924416-43-3 结构式
基本信息
中文别名
阿迪普隆2-(4-苯甲酰基苯氧基)-N-(1-苄基哌啶-4-基)乙酰胺
2-(4-苯甲酰苯氧基)-N-[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]乙酰胺
英文别名
CS-918104890
AdipiRon
AdipoRon
SC-396658
AdipoR agonist
AdipoRon (SC-396658)
924416-43-3, CFCD924416433,
2-(4-benzoylphenoxy)-N-(1-benzylpiperidin-4-yl)acetaMide
2-(4-Benzoylphenoxy)-N-[1-(phenylmethyl)-4-piperidinyl]acetamide
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
熔点106-108°C
沸点645.3±55.0 °C(Predicted)
密度1.21±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件room temp
储存条件room temp
溶解度DMSO：可溶10mg/mL，澄清
酸度系数(pKa)13.92±0.20(Predicted)
形态粉末
颜色白色至米色
稳定性自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20℃ 下保存长达 2 个月。
常见问题列表
生物活性
Adiporon 是一种新型的口服作用于脂联素受体的激动剂，针对脂联素受体1和脂联素受体2的KD分别为1.8 和 3.1 μM。体外研究
AdipoRon通过与C2C12肌管中AdipoR1和AdipoR2结合而增加AMPK活化作用，PGC-1α表达以及线粒体生物合成。体内研究
在野生型小鼠骨骼肌和肝脏中，AdipoRon (50 mg/kg, i.v.)通过AdipoR1和AdipoR2显著诱导AMPK的磷酸化作用。在WT小鼠体内，AdipoRon (50 mg/kg, p.o.)通过激活骨骼肌中AdipoR1–AMPK–PGC-1α通路，或者激活肝脏中AdipoR2–PPAR-α通路改善胰岛素耐受性，葡萄糖耐受不良以及血脂异常。此外，AdipoRon可以改善遗传性肥胖啮齿类动物模型db/db小鼠的糖尿病，并且延长高脂饮食的db/db小鼠缩短的寿命。特征
口服生物可利用的脂联素受体激动剂，其可用于肥胖相关疾病的治疗。生物活性
AdipoRon (SC-396658)是一种新型的口服作用于脂联素受体的激动剂，针对脂联素受体1和脂联素受体2的KD分别为1.8 和 3.1 μM。靶点
| Target | Value |
| AdipoR1 | 1.8 μM(Kd) |
| AdipoR2 | 3.1 μM(Kd) |
体外研究
AdipoRon通过与C2C12肌管中AdipoR1和AdipoR2结合而增加AMPK活化作用，PGC-1α表达以及线粒体生物合成。
体内研究
在野生型小鼠骨骼肌和肝脏中，AdipoRon (50 mg/kg, i.v.)通过AdipoR1和AdipoR2显著诱导AMPK的磷酸化作用。在WT小鼠体内，AdipoRon (50 mg/kg, p.o.)通过激活骨骼肌中AdipoR1–AMPK–PGC-1α通路，或者激活肝脏中AdipoR2–PPAR-α通路改善胰岛素耐受性，葡萄糖耐受不良以及血脂异常。此外，AdipoRon可以改善遗传性肥胖啮齿类动物模型db/db小鼠的糖尿病，并且延长高脂饮食的db/db小鼠缩短的寿命。