926037-48-1
中文名称
拉多替尼
英文名称
Radotinib
CAS
926037-48-1
分子式
C27H21F3N8O
分子量
530.5
MOL 文件
926037-48-1.mol
更新日期
2024/11/20 17:40:46
926037-48-1 结构式
基本信息
中文别名
拉多替尼雷度替尼
雷多替尼
BCR-ABL1抑制剂(RADOTINIB)
4-甲基-N-(3-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)-5-(三氟甲基)苯基)-3-((4-(吡嗪-2-基)嘧啶-2-基)氨基)苯甲酰胺
英文别名
IY5511Supect
CS-1712
Radotinib
IY5511 HCl.
Radotinib HCl
Radotinib(IY-5511)
RADOTINIB
IY5511 HCL.
4-Methyl-N-[3-(4-methylimidazol-1-yl)-5-trifluoromethylphenyl]-3-(4-(pyrazin-2-yl)pyrimidin-2-ylamino)benzamide
Benzamide, 4-methyl-N-[3-(4-methyl-1H-imidazol-1-yl)-5-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[[4-(2-pyrazinyl)-2-pyrimidinyl]amino]-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
密度1.40±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度≥26.55 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O
酸度系数(pKa)12.94±0.70(Predicted)
形态固体
颜色Light yellow to yellow
常见问题列表
生物活性
Radotinib (IY-5511) 是一种选择性 BCR-ABL1 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 34 nM，用于治疗慢性髓性白血病。靶点
| Target | Value |
|
BCR-ABL1
() | 34 nM |
体外研究
在体外，Radotinib结合到BCR-ABL1，并减少一个BCR-ABL1靶蛋白，CrkL的磷酸化。Radotinib也会有效抑制BCR-ABL1的正常突变克隆珠的增殖，而对T315I没有影响。在AML细胞中，radotinib显著降低细胞活性，促进分化，并诱导CD11b表达和凋亡。在NB4，THP-1，和Kasumi-1细胞中，radotinib也会诱导CD11b表达，并降低活性。