928134-65-0
中文名称
LCI 699
英文名称
LCI699
CAS
928134-65-0
分子式
C13H10FN3
分子量
227.24
MOL 文件
928134-65-0.mol
更新日期
2024/07/08 10:36:00
928134-65-0 结构式
基本信息
中文别名
化合物OSILODROSTAT人11Β-羟化酶和醛固酮合成酶抑制剂(OSILODROSTAT)
英文别名
LCI699CS-2488
LCI 699NX
Osilodrostat
Osilodrostat (LCI699)
Isturisa (Osilodrostat)
Osilodrostat(LCI699) free base
4-(R)-(6,7-Dihydro-5H-pyrrolo[1,2-c]imidazol-5-yl)-3-fluorobenzonitrile
4-[(5R)-6,7-Dihydro-5H-pyrrolo[1,2-c]imidazol-5-yl]-3-fluorobenzonitrile
Benzonitrile, 4-[(5R)-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[1,2-c]imidazol-5-yl]-3-fluoro-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
沸点433.8±45.0 °C(Predicted)
密度1.32±0.1 g/cm3(Predicted)
溶解度DMSO:147.5(Max Conc. mg/mL);649.1(Max Conc. mM)
Ethanol:72.5(Max Conc. mg/mL);319.05(Max Conc. mM)
Ethanol:72.5(Max Conc. mg/mL);319.05(Max Conc. mM)
酸度系数(pKa)6.97±0.40(Predicted)
形态A solid
颜色White to yellow
LCI 699价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | HY-16276 | LCI 699 Osilodrostat | 928134-65-0 | 2mg | 550元 |
| 2024/04/30 | HY-16276 | LCI 699 Osilodrostat | 928134-65-0 | 10mM * 1mLin DMSO | 875元 |
| 2024/04/30 | S7456 | LCI 699 Osilodrostat (LCI699) | 928134-65-0 | 2mg | 1204.89元 |
常见问题列表
生物活性
LCI699 (Osilodrostat) 是有效的11β-hydroxylase (CYP11B)抑制剂，11β-hydroxylase是催化皮质醇合成的最后一步。靶点
| Target | Value |
|
11β-hydroxylase
() | 2.5 nM |
体外研究
LCI699除了抑制CYP11B1外，还能抑制醛固酮合酶（CYP11B2）。
体内研究
LCI699是有效的11β-hydroxylase (CYP11B1)抑制剂，11β-hydroxylase是催化皮质醇合成最后一步的酶，半衰期约为4小时。在原发性高血压和原发性醛固酮增多症的患者中，能降低血压。在库兴氏病的概念验证研究种，LCI699显示出良好的耐受性和安全性。LCI699的处理能够有效地抑制原发性醛固酮症患者中的醛固酮合酶。